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TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 667 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,197 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,943 | 现货 |
产品描述 | TAK-901 has been used in trials studying the treatment of Lymphoma, Myelofibrosis, Multiple Myeloma, Myeloid Metaplasia, and Advanced Solid Tumors, among others. |
靶点活性 | JAK3:1.2 nM, CLK2:<2.0 nM, YES1:<2.0 nM, FGR:<2.0 nM, c-Src:1.3 nM |
体内活性 | 一组大范围激酶的检测表明,TAK-901可以抑制多种激酶(包括FLT3,FGFR和Src家族激酶),IC50值与Aurora A和B相似。TAK-901以紧密结合的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP,具有时间依赖性。TAK-901在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中,以亚微摩尔效力抑制NFkB和JAK/STAT途径。TAK-901抑制来自不同组织的人肿瘤细胞系中的细胞增殖,IC50s范围为40到500 nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定,TAK-901在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体,与Aurora B抑制一致。TAK-901在细胞中,抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化,IC50值接近Aurora B,而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。 |
别名 | TAK901 |
分子量 | 504.64 |
分子式 | C28H32N4O3S |
CAS No. | 934541-31-8 |
Smiles | CCS(=O)(=O)c1cccc(c1)-c1cc(C(=O)NC2CCN(C)CC2)c(C)c2[nH]c3ncc(C)cc3c12 |
密度 | 1.33 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 93 mg/mL (184.3 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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