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Sitagliptin phosphate

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产品编号 T23358Cas号 654671-78-0
别名 磷酸西他列汀, Sitagliptin (phosphate), MK-0431 phosphate, Januvia

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

Sitagliptin phosphate
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Sitagliptin phosphate

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纯度: 99.72%
产品编号 T23358 别名 磷酸西他列汀, Sitagliptin (phosphate), MK-0431 phosphate, JanuviaCas号 654671-78-0

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

规格价格库存数量
25 mg¥ 346现货
50 mg¥ 498现货
100 mg¥ 728现货
200 mg¥ 1,060现货
500 mg¥ 1,670现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 786现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) is a dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) inhibitor.
靶点活性
DPP4:19 nM
体外活性
Sitagliptin 是一种针对 DPP-4 的强效抑制剂，其 IC50 为 18 nM。Sitagliptin 对 DPP-8 的抑制作用显著（IC50：48 μM），但对包括 DPP-9、DPP-II 和 aminopeptidase P 在内的其他相关肽酶未显示出影响[1]。
体内活性
在自由喂养的Han-Wistar大鼠中，通过sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的ED50值，在给药后7小时计算为2.3 mg/kg，在24小时后为30 mg/kg [1]。斯特列托唑辛诱导的1型糖尿病小鼠模型显示出提高的血浆DPP-4水平，而在摄取sitagliptin phosphate饮食的小鼠中，这一水平被显著抑制。这通过正向影响血糖调节实现，可能是通过延长胰岛移植存活期。sitagliptin phosphate在大鼠中的血浆清除率和分布体积（40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg）高于狗（9 mL/min/kg, 3 L/kg）；其半衰期在大鼠中较短，分别为2小时和在狗中为4小时[2]。
别名磷酸西他列汀, Sitagliptin (phosphate), MK-0431 phosphate, Januvia
化学信息
分子量505.31
分子式C16H18F6N5O5P
CAS No.654671-78-0
SmilesN[C@@H](CC(N1Cc2nnc(C(F)(F)F)n2CC1)=O)Cc(c(F)c1)cc(F)c1F.OP(O)(O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (98.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9790 mL9.8949 mL19.7898 mL98.9492 mL
5 mM0.3958 mL1.9790 mL3.9580 mL19.7898 mL
10 mM0.1979 mL0.9895 mL1.9790 mL9.8949 mL
20 mM0.0989 mL0.4947 mL0.9895 mL4.9475 mL
50 mM0.0396 mL0.1979 mL0.3958 mL1.9790 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Sitagliptin PhosphateMK-0431MK 0431Sitagliptin phosphateDipeptidyl PeptidaseMK 0431 PhosphateMK0431AutophagyInhibitorinhibitMK0431 PhosphateSitagliptinDPPMK-0431 Phosphate

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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