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Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂,具有抗癌活性,IC50值小于 0.3 nM。
Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂,具有抗癌活性,IC50值小于 0.3 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 793 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,770 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,650 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,960 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,970 | 现货 |
产品描述 | Simurosertib (TAK-931) is a selective and ATP-competitive cell division cycle 7 kinase inhibitor (IC50: <0.3 nM). |
靶点活性 | CDC7:<0.3 nM |
体外活性 | Simurosertib 有效地抑制CDC7激酶活性(IC50 <0.3 nM),具有时间依赖性的ATP竞争性动力学特征与其ATP结合袋相互作用。使用Simurosertib处理,能够剂量依赖性地抑制细胞内MCM2在Ser40位点的磷酸化,导致S期延迟进展、DNA损伤检查点激活以及caspase-3/7激活。通过对308种激酶的选择性研究显示,Simurosertib抑制CDC7激酶的选择性相较于其他激酶抑制作用高出120倍以上[1]。 |
体内活性 | 在COLO205-异种移植小鼠模型中,Simurosertib (p.o.) 以剂量和时间依赖的方式抑制移植的COLO205细胞中的pMCM2。在多个异种移植模型中,Simurosertib展现出显著的抗肿瘤活性[1]。 |
别名 | TAK-931 |
分子量 | 341.43 |
分子式 | C17H19N5OS |
CAS No. | 1330782-76-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (131.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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