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PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂,IC50为 380 nM。
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PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂,IC50为 380 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 191 | 现货 | |
2 mg | ¥ 277 | 现货 | |
5 mg | ¥ 453 | 现货 | |
10 mg | ¥ 738 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,400 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 526 | 现货 |
产品描述 | PF-06869206 is an oral selective inhibitor of the sodium-phosphate cotransporter NaPi2a (SLC34A1, IC50: 380 nM). |
靶点活性 | SLC34A1:380 nM |
体外活性 | PF-06869206(380 nM)展示了对NaPi2a的抑制效力。PF-06869206在啮齿类NaPi2a和NaPi2c细胞系中进行了效力分析。PF-06869206对人类、大鼠和小鼠的NaPi2a亚型展现了可比的亚微摩尔活性(IC50s:大鼠/小鼠NaPi2a为0.4 μM/0.54 μM)。 |
体内活性 | 在啮齿动物PK研究中,PF-06869206在大鼠和小鼠体内显示出中等的清除速率。以5 mg/kg的口服剂量时,大鼠的生物可用性良好,小鼠的生物可用性为中等。当口服剂量增至50 mg/kg时,两种动物均观察到超比例增加的化合物暴露,暗示了清除率的饱和。PF-06869206在Wistar-Han大鼠(10 mg/kg, iv)和C57BL6小鼠(1 mg/kg, iv)体内具有中等的终末消除半衰期(分别为t1/2=1.35小时和0.75小时)。 |
动物实验 | Male Wistar-Han rats are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po) . C57BL6 mice are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po). |
分子量 | 374.75 |
分子式 | C15H14ClF3N4O2 |
CAS No. | 2227425-05-8 |
Smiles | Cc1[nH]c2c(N3CCO[C@H](CO)C3)c(C#N)c(nc2c1Cl)C(F)(F)F |
密度 | 1.57 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (320.22 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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