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PF-06869206

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0011Cas号 2227425-05-8

PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂,IC50为 380 nM。

PF-06869206
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PF-06869206

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纯度: 99.79%
产品编号 TQ0011Cas号 2227425-05-8

PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂,IC50为 380 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 191现货
2 mg¥ 277现货
5 mg¥ 453现货
10 mg¥ 738现货
25 mg¥ 1,490现货
50 mg¥ 2,390现货
100 mg¥ 3,400现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 526现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-06869206 is an oral selective inhibitor of the sodium-phosphate cotransporter NaPi2a (SLC34A1, IC50: 380 nM).
靶点活性
SLC34A1:380 nM
体外活性
PF-06869206(380 nM)展示了对NaPi2a的抑制效力。PF-06869206在啮齿类NaPi2a和NaPi2c细胞系中进行了效力分析。PF-06869206对人类、大鼠和小鼠的NaPi2a亚型展现了可比的亚微摩尔活性(IC50s:大鼠/小鼠NaPi2a为0.4 μM/0.54 μM)。
体内活性
在啮齿动物PK研究中,PF-06869206在大鼠和小鼠体内显示出中等的清除速率。以5 mg/kg的口服剂量时,大鼠的生物可用性良好,小鼠的生物可用性为中等。当口服剂量增至50 mg/kg时,两种动物均观察到超比例增加的化合物暴露,暗示了清除率的饱和。PF-06869206在Wistar-Han大鼠(10 mg/kg, iv)和C57BL6小鼠(1 mg/kg, iv)体内具有中等的终末消除半衰期(分别为t1/2=1.35小时和0.75小时)。
动物实验
Male Wistar-Han rats are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po) . C57BL6 mice are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po).
化学信息
分子量374.75
分子式C15H14ClF3N4O2
CAS No.2227425-05-8
SmilesCc1[nH]c2c(N3CCO[C@H](CO)C3)c(C#N)c(nc2c1Cl)C(F)(F)F
密度1.57 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (320.22 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6684 mL13.3422 mL26.6845 mL133.4223 mL
5 mM0.5337 mL2.6684 mL5.3369 mL26.6845 mL
10 mM0.2668 mL1.3342 mL2.6684 mL13.3422 mL
20 mM0.1334 mL0.6671 mL1.3342 mL6.6711 mL
50 mM0.0534 mL0.2668 mL0.5337 mL2.6684 mL
100 mM0.0267 mL0.1334 mL0.2668 mL1.3342 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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