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PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,200 | 现货 | |
500 mg | ¥ 26,300 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,420 | 现货 |
产品描述 | PDK4-IN-1 hydrochloride is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4, IC50 value = 84 nM). |
靶点活性 | PDK4:84 nM |
体外活性 | PDK4-IN-1 hydrochloride的处理显著抑制了人类结肠癌细胞系HCT116和RKO的增殖。经过PDK4-IN-1处理后,HCT116和RKO细胞的集落形成效率显著降低[1]。PDK4-IN-1的治疗呈剂量依赖性地增加了细胞凋亡。PDK4-IN-1降低了BCL-xL的表达并增加了BAX的表达。PARP1和caspase 3的切割通过PDK4-IN-1得到增加[1]。 |
体内活性 | PDK4-IN-1(C57BL/6J小鼠)治疗显著改善了葡萄糖耐受性[1]。预先孵育PDK4-IN-1可剂量依赖性地抑制IgE/抗原激活的BMMCs释放β-己糖苷酶。 |
分子量 | 393.87 |
分子式 | C22H20ClN3O2 |
CAS No. | 2310262-11-2 |
Smiles | Cl.O=C1c2ccccc2C(=O)c2c(cccc12)-c1cnn(c1)C1CCNCC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (317.36 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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