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JNJ38877605 是 ATP 竞争性 c-Met 抑制剂 (IC50:4 nM),对c-Met 的抑制性比对其它 200 种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性高 600 倍。
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JNJ38877605 是 ATP 竞争性 c-Met 抑制剂 (IC50:4 nM),对c-Met 的抑制性比对其它 200 种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性高 600 倍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 128 | 现货 | |
5 mg | ¥ 285 | 现货 | |
10 mg | ¥ 463 | 现货 | |
25 mg | ¥ 849 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 285 | 现货 |
产品描述 | JNJ-38877605 is an ATP-competitive c-Met inhibitor (IC50: 4 nM), 600-fold selective for c-Met than 200 other tyrosine and serine-threonine kinases. |
靶点活性 | c-Met:4 nM |
体外活性 | JNJ-38877605 对 c-Met 与其他200多种不同的酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶比起来,表现出600倍以上的选择性,并且在体外也能有效抑制由HGF刺激和固有激活的c-Met磷酸化。在 EBC1、GTL16、NCI-H1993 和 MKN45 细胞中,JNJ-38877605(500 nM)显著减少了Met和RON的磷酸化,RON是侵袭性生长中的另一个关键因素。最新研究表明,JNJ-38877605 在 GTL16 细胞中调节IL-8、GROa、uPAR 和 IL-6 的分泌。 |
体内活性 | 在负载GTL16异种移植瘤的小鼠中,JNJ-38877605(40 mg/kg/天,口服,共3天)显著地降低了血浆中人类IL-8(0.150-0.050 ng/mL)和GROα(0.080-0.030 ng/mL)的水平。同时,在相同剂量下,血液中uPAR的浓度降低了50%以上。 |
动物实验 | Animal Models: GTL16 cells are inoculated subcutaneously into the right posterior flank (or both right and left posterior flanks,for determination of uPAR and IL-6) of 6-week-old immuno-deficient nu/nu female mice on Swiss CD1 background. Formulation: JNJ-38877605 is dissolved in PBS. Dosages: ≤40 mg/kg/day. Administration: Administered via p.o. |
分子量 | 377.35 |
分子式 | C19H13F2N7 |
CAS No. | 943540-75-8 |
Smiles | Cn1cc(cn1)-c1ccc2nnc(n2n1)C(F)(F)c1ccc2ncccc2c1 |
密度 | 1.5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 6 mg/mL (15.9 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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