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GSK805

Name: GSK805
Brand: TargetMol
SKU: T7388
Price: 513 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T7388Cas号 1426802-50-7

GSK805 是有效的、具有口服生物利用和中枢神经系统渗透性的 RORγt 抑制剂。

GSK805

很棒

纯度: 98.23%

产品编号 T7388Cas号 1426802-50-7

GSK805 是有效的、具有口服生物利用和中枢神经系统渗透性的 RORγt 抑制剂。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 513	现货
2 mg	¥ 745	现货
5 mg	¥ 1,230	现货
10 mg	¥ 1,990	现货
25 mg	¥ 3,990	现货
50 mg	¥ 4,920	现货
100 mg	¥ 6,990	现货
200 mg	¥ 9,430	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,330	现货

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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述	GSK805 is a potent, orally bioavailable and CNS-penetrant RORγt inhibitor.
体外活性	方法： GSK805 （0.5 μM，4天）处理CD4 T 细胞（在 Th17 细胞分化条件下激活）。通过细胞内细胞因子染色测量 IL-17 和 IFNγ 的产生。结果： GSK805 在Th17 细胞分化状态下产生了抑制作用。[1]
体内活性	方法：诱导 C57BL/6 小鼠进行 EAE 并用 GSK805 （30 mg/kg,口服，14天）处理。分离中枢神经系统浸润细胞，并通过细胞内染色测量 IL-17 和 IFNγ 的产生。结果： GSK805 强烈抑制 CNS 中的 Th17 细胞反应（减少 IFNγIL-17 和 IFNγIL-17 T 细胞），而 TNF-α T 细胞的频率没有显着改变）。[1] 方法： GSK805（1、3 和 10 mg/kg，口服，每天三次）给 EAE 小鼠，观察其对小鼠的影响。结果： GSK805能以以剂量依赖性方式降低 EAE 的临床严重程度。[2]
细胞实验	CD4+CD62LhighCD25? naive CD4+ T cells were purified by FACS sorting following a MACS bead isolation of CD4+ cells. Naive CD4+ cells were activated with plate-bound anti-CD3 (2 μg/ml) and anti-CD28 (2 μg/ml). For Th17 cell differentiation, cultures were supplemented with IL-6 (20 ng/ml) plus TGF-β1 (1 ng/ml), and IL-23 (10 ng/ml) was added after 48 h. RORγt inhibitors or vehicle control DMSO was also included in the cultures. After 96 h, cells were collected for further experiments[1].

化学信息

分子量	532.36
分子式	C₂₃H₁₈Cl₂F₃NO₄S
CAS No.	1426802-50-7
Smiles	CCS(=O)(=O)c1ccc(CC(=O)Nc2cc(Cl)c(c(Cl)c2)-c2ccccc2OC(F)(F)F)cc1
密度	1.434 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (18.78 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.

DMSO: 100 mg/mL (187.84 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8784 mL	9.3921 mL	18.7843 mL	93.9214 mL
5 mM	0.3757 mL	1.8784 mL	3.7569 mL	18.7843 mL
10 mM	0.1878 mL	0.9392 mL	1.8784 mL	9.3921 mL

	1mg	5mg	10mg	50mg
20 mM	0.0939 mL	0.4696 mL	0.9392 mL	4.6961 mL
50 mM	0.0376 mL	0.1878 mL	0.3757 mL	1.8784 mL
100 mM	0.0188 mL	0.0939 mL	0.1878 mL	0.9392 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

GSK 805immunityRAR-related orphan receptorInhibitorinhibitRORoralCNS penetrantTh17 cellGSK-805GSK805

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