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ETC-206

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产品编号 T15250Cas号 1464151-33-4

ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。

ETC-206
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ETC-206

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纯度: 99.79%
产品编号 T15250Cas号 1464151-33-4

ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 382现货
2 mg¥ 562现货
5 mg¥ 918现货
10 mg¥ 1,410现货
25 mg¥ 2,350现货
50 mg¥ 3,430现货
100 mg¥ 4,780现货
500 mg¥ 9,540现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 996现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ETC-206 is a selective inhibitor of MNK1 and MNK2 (IC50s: 64 nM and 86 nM).
靶点活性
MNK2:86 nM, MNK1:64 nM
体外活性
ETC-206的抗增殖效果通过体外实验评估，使用CellTiter-Glo活性检测对包括过表达eIF4E的K562细胞株（K562 o/e eIF4E）在内的25种血液癌细胞株进行测试。在HeLa细胞株中，ETC-206能够抑制eIF4E的磷酸化（IC50：321 nM）。对于SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1以及K562 o/e eIF4E细胞，其IC50分别为1.71 μM、3.36 μM、3.70 μM、4.81 μM、5.13 μM、5.05 μM、6.70 μM、9.76 μM和48.8 μM。
体内活性
在K562 e/o eIF4E 小鼠异种移植模型中，通过口服给予ETC-206以25、50或100 mg/kg的剂量单独使用或与固定剂量2.5 mg/kg的Dasatinib结合使用，对ETC-206的抗肿瘤效果进行评估。ETC-206与2.5 mg/kg的Dasatinib联合使用，不仅以剂量依赖性方式增加了肿瘤生长抑制，更重要的是，分别在25、50和100 mg/kg的剂量下，实现了2、5和8只小鼠中的全部8只无肿瘤。ETC-206与Dasatinib的组合在所有测试剂量下均能抑制肿瘤生长，且未记录到体重减轻。同时，ETC-206与Dasatinib的组合以及MNK1/2和BCR-ABL1双重抑制剂都在同一小鼠异种移植模型中阻止了肿瘤生长。ETC-206单独使用时，最高给药剂量100 mg/kg时的最大肿瘤生长抑制(TGI)为23%，无法阻止肿瘤生长，与未经治疗的动物相似。ETC-206具有中等的终末消除半衰期(t1/2=1.7小时和1.77小时，分别对应于小鼠（1 mg/kg, i.v.）和小鼠（5 mg/kg, p.o.））。
化学信息
分子量408.45
分子式C25H20N4O2
CAS No.1464151-33-4
SmilesO=C(N1CCOCC1)c1ccc(cc1)-c1ccc2ncc(-c3ccc(cc3)C#N)n2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (134.66 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4483 mL12.2414 mL24.4828 mL122.4140 mL
5 mM0.4897 mL2.4483 mL4.8966 mL24.4828 mL
10 mM0.2448 mL1.2241 mL2.4483 mL12.2414 mL
20 mM0.1224 mL0.6121 mL1.2241 mL6.1207 mL
50 mM0.0490 mL0.2448 mL0.4897 mL2.4483 mL
100 mM0.0245 mL0.1224 mL0.2448 mL1.2241 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

MAP kinase interacting kinaseETC-206InhibitorMNKinhibitMAPK interacting kinaseETC 206ETC206Mitogen activated protein kinase interacting kinase

评论列表

4个月前
5.0
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