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EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
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EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 142 | 现货 | |
2 mg | ¥ 198 | 现货 | |
5 mg | ¥ 361 | 现货 | |
10 mg | ¥ 662 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,960 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,280 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 392 | 现货 |
产品描述 | EPI-001 is an androgen receptor N-terminal domain antagonist with IC50 of ~6 μM and a selective PPAR-gamma modulator. |
靶点活性 | Androgen receptor:6 μM |
体外活性 | EPI-001 通过阻断AR NTD的转激活作用、与AF-1区域相互作用、抑制与AR的蛋白-蛋白相互作用以及减少AR与靶基因上的雄激素反应元素的相互作用来发挥其作用。在LNCaP细胞中,EPI-001能够抑制雄激素依赖和雄激素独立(OCM诱导的)细胞增殖。[1] 同时,EPI-001在LNCaP细胞中也作为PPAR-gamma调节剂,通过抑制雄激素受体表达和活性来抑制前列腺癌生长。[2] |
体内活性 | 在携带CRPC LNCaP皮下移植瘤的雄性小鼠中,EPI-001(50 mg/kg, i.v.)阻断雄激素轴,并通过减少增殖和增加凋亡来抑制依赖雄激素的肿瘤生长。[1] |
细胞实验 | LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, EPI-001 for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).(Only for Reference) |
别名 | EPI001, EPI 001 |
分子量 | 394.89 |
分子式 | C21H27ClO5 |
CAS No. | 227947-06-0 |
Smiles | CC(C)(c1ccc(OCC(O)CO)cc1)c1ccc(OCC(O)CCl)cc1 |
密度 | 1.228 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 55 mg/mL (139.28 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 70 mg/mL (177.3 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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