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信号通路凋亡-内分泌与激素-代谢Apoptosis-Androgen Receptor-PPAREPI-001
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EPI-001

产品编号 T6829Cas号 227947-06-0
别名 EPI001, EPI 001

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

EPI-001
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EPI-001

纯度: 99.28%
产品编号 T6829 别名 EPI001, EPI 001Cas号 227947-06-0

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 142现货
2 mg¥ 198现货
5 mg¥ 361现货
10 mg¥ 662现货
25 mg¥ 1,180现货
50 mg¥ 1,980现货
100 mg¥ 2,960现货
200 mg¥ 4,280现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 392现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
EPI-001 is an androgen receptor N-terminal domain antagonist with IC50 of ～6 μM and a selective PPAR-gamma modulator.
靶点活性
Androgen receptor:6 μM
体外活性
EPI-001 通过阻断AR NTD的转激活作用、与AF-1区域相互作用、抑制与AR的蛋白-蛋白相互作用以及减少AR与靶基因上的雄激素反应元素的相互作用来发挥其作用。在LNCaP细胞中，EPI-001能够抑制雄激素依赖和雄激素独立（OCM诱导的）细胞增殖。[1] 同时，EPI-001在LNCaP细胞中也作为PPAR-gamma调节剂，通过抑制雄激素受体表达和活性来抑制前列腺癌生长。[2]
体内活性
在携带CRPC LNCaP皮下移植瘤的雄性小鼠中，EPI-001（50 mg/kg, i.v.）阻断雄激素轴，并通过减少增殖和增加凋亡来抑制依赖雄激素的肿瘤生长。[1]
细胞实验
LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, EPI-001 for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).(Only for Reference)
别名EPI001, EPI 001
化学信息
分子量394.89
分子式C21H27ClO5
CAS No.227947-06-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 55 mg/mL (139.28 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 70 mg/mL (177.3 mM)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5324 mL12.6618 mL25.3235 mL126.6175 mL
5 mM0.5065 mL2.5324 mL5.0647 mL25.3235 mL
10 mM0.2532 mL1.2662 mL2.5324 mL12.6618 mL
20 mM0.1266 mL0.6331 mL1.2662 mL6.3309 mL
50 mM0.0506 mL0.2532 mL0.5065 mL2.5324 mL
100 mM0.0253 mL0.1266 mL0.2532 mL1.2662 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Androgenamino-terminalanti-tumordomainEPI-001PPARinhibitPeroxisome proliferator-activated receptorsPPARγApoptosistransactivationReceptorNTDAndrogen ReceptorInhibitor
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