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Disulfiram

Rating icon 很棒
产品编号 T0054Cas号 97-77-8
别名 双硫伦, 双硫仑, Tetraethylthiuram disulfide, TETD, NSC 190940

Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂,抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM),具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性,还可以抑制 GSDMD 孔形成。

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纯度: 99.79%
产品编号 T0054 别名 双硫伦, 双硫仑, Tetraethylthiuram disulfide, TETD, NSC 190940Cas号 97-77-8

Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂,抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM),具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性,还可以抑制 GSDMD 孔形成。

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1 g¥ 355现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 292现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Disulfiram (TETD) is an inhibitor of the acetaldehyde dehydrogenase ALDH, inhibiting hALDH1 and hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM) with specificity. Disulfiram is acutely sensitized to alcohol and also inhibits GSDMD pore formation.
体外活性
方法:9 种人肿瘤细胞用 Disulfiram (0.1-2 μM) 处理 24 h,使用 MTT 方法检测细胞活力。
结果:Disulfiram 处理可降低实体瘤细胞系的生存能力 (MCF-7、MDA-MB-231、HBT-3、OVCAR3 和 U87),IC50 <0.8μM。Disulfiram 也降低白血病细胞系的生存能力 (KG-1、U-937、NB4 和 Nalm6),IC50 <0.2μM。[1]
方法:野生型 naïve CD8+ T 细胞 用 Disulfiram (5 μM) 处理 2 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Disulfiram 可以在没有 TCR 交联刺激的情况下激活 S6 和 p70S6K 的磷酸化,表明 Disulfiram 可以直接激活 TCR 通路的近端信号网络中的关键功能蛋白。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Disulfiram (10-50 mg/kg in 0.5% carboxymethyl cellulose sodium) 口服给药给携带小鼠黑色素瘤 B16F10 的 CD1 小鼠,每天一次,持续二十一天。
结果:Disulfiram 治疗组的肿瘤体积显著减少,死亡率显著降低。Disulfiram 直接激活 LCK 介导的 TCR 信号传导以诱导强大的抗肿瘤免疫。[2]
方法:为研究对啮齿类动物情绪行为的影响,将 Disulfiram (40-80 mg/kg) 腹腔注射给 ICR 小鼠,随后进行行为学研究。
结果:Disulfiram 显著增加了在迷宫开放臂中花费的时间和开放臂进入的数量,而不影响开放臂进入总数。Disulfiram 可能是一种有效的新型抗焦虑药物,不会产生不良反应,如健忘症、协调障碍或镇静。[3]
细胞实验
The effect of disulfiram (0.15-5.0 μM) or sodium diethyldithiocarbamate (1.0 μM) on proliferation of malignant cell lines is studied in cultures stimulated with 10% FBS. Cell numbers are quantitated 24 to 72 hours later, as outlined below. In some experiments, disulfiram is added immediately after cells are plated. In other experiments, cells are plated and allowed to grow for 24 to 72 hours before fresh medium with disulfiram is added and cell numbers are assayed 24 to 72 hours later. Synergy is studied between disulfiram and?N,N′-bis(2-chloroethyl-N-nitrosourea (carmustine, 1.0-1,000 μM) or cisplatin (0.1-100 μg/mL) added to medium. The effect of metal ions on disulfiram is studied with 0.2 to 10 μM Cu2+?(provided as CuSO4), Zn2+?(as ZnCl2), Ag+?(as silver lactate), or Au3+?(as HAuCl4·3Water) ions added to growth medium, buffered to physiologic pH. To provide a biologically relevant source of copper, medium is supplemented with human ceruloplasmin at doses replicating low and high normal adult serum concentrations (250 and 500 mg/mL).
别名双硫伦, 双硫仑, Tetraethylthiuram disulfide, TETD, NSC 190940
化学信息
分子量296.54
分子式C10H20N2S4
CAS No.97-77-8
SmilesCCN(CC)C(=S)SSC(=S)N(CC)CC
密度1.27 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (67.44 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 29.7 mg/mL (100 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2.97 mg/mL (10.02 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1686 mL0.8431 mL1.6861 mL8.4306 mL
50 mM0.0674 mL0.3372 mL0.6744 mL3.3722 mL
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0337 mL0.1686 mL0.3372 mL1.6861 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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