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Cerivastatin 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有抗癌和降脂的作用。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平,抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,可用于研究原发性高脂血症。
Cerivastatin 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有抗癌和降脂的作用。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平,抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,可用于研究原发性高脂血症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
5 mg | ¥ 7,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
25 mg | ¥ 15,000 | 现货 | |
50 mg | ¥ 19,800 | 现货 |
产品描述 | Cerivastatin is an orally active and highly effective HMG-CoA reductase inhibitor with anticancer and lipid-lowering effects. Cerivastatin can reduce low-density lipoprotein cholesterol levels, inhibit the proliferation and invasion of MDA-MB-231 cells, and can be used to study primary hyperlipidemia. |
靶点活性 | HMG-CoA reductase:1.3 nM/L (Ki) |
体外活性 | Cerivastatin可诱导 MDA-MB-231 细胞增殖的剂量依赖性下降(25 毫微克/毫升时抑制率可达 40%)。相比之下,Cerivastatin并没有明显改变 MCF-7 细胞的增殖。流式细胞术分析表明,Cerivastatin可诱导细胞周期在处理 36 小时后停滞在 G 1 /S 期(在Cerivastatin处理的细胞中占 67.1%)。[1] |
体内活性 | 曲美替尼和 Cerivastatin 最初溶于二甲基亚砜,然后在生理盐水中稀释成最终浓度为 0.5% 的低聚异麦芽糖和 0.05% 吐温-80 的溶液。在高度免疫缺陷的 NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1wjl/SzJ 小鼠体内接种原代单体BAP1突变人类UM细胞系 UPMM3 的异种移植,以验证曲美替尼和 Cerivastatin 联合疗法对体内UM细胞的影响。皮下注射 UPMM3 细胞一周后,当肿瘤可触及时,每组四只小鼠分别接受溶剂、曲美替尼(1毫克/千克,每只,三天/周)、Cerivastatin (2毫克/千克,每只,三天/周)或曲美替尼和 Cerivastatin 治疗57天(至第64天)。治疗结束后进行为期 15 天的观察。与单用曲美替尼治疗的小鼠相比,添加 Cerivastatin 可显著增强对肿瘤生长的抑制作用(p = 0.03)。[4] |
别名 | 西立伐他汀 |
分子量 | 459.55 |
分子式 | C26H34FNO5 |
CAS No. | 145599-86-6 |
Smiles | C(=C/[C@H](C[C@H](CC(O)=O)O)O)\C=1C(=C(COC)C(C(C)C)=NC1C(C)C)C2=CC=C(F)C=C2 |
密度 | 1.181 g/cm3 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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