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Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂,也是cathepsin K 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。
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Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂,也是cathepsin K 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 267 | 现货 | |
5 mg | ¥ 429 | 现货 | |
10 mg | ¥ 569 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
500 mg | ¥ 6,630 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 473 | 现货 |
产品描述 | Calpeptin is a potent, cell-permeable calpain inhibitor. |
靶点活性 | Calpain I (porcine erythrocytes):52 nM(ID50), Papainb:138 nM(ID50), Calpain II (porcine kidney):34 nM(ID50), Calpain I (human platelets):40 nM(ID50) |
体外活性 | Calpeptin 以剂量相关的方式抑制了被血栓素、离子霉素或胶原激活的血小板中20K磷酸化作用。[1] 在分化中的PC12细胞,Calpeptin 通过抑制Calpain活性促进神经突的延长。[2] 在大鼠视网膜神经节细胞中,Calpeptin 减轻细胞凋亡,维持正常的整个细胞膜电位,因此提供功能性神经保护。[3] |
体内活性 | 在猫右心室(RV)肺动脉高压(RVPO)模型中,Calpeptin(0.6 mg/kg,静脉注射)阻断了calpain和caspase-3的激活、其底物的切割以及心肌细胞程序性死亡。[4] 在大鼠局部脑缺血-再灌注损伤模型中,Calpeptin通过抑制Caspase-3的表达,减少了海马CA1区域神经元的凋亡。[5] |
分子量 | 362.46 |
分子式 | C20H30N2O4 |
CAS No. | 117591-20-5 |
Smiles | CCCC[C@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCc1ccccc1)C=O |
密度 | 1.1667 g/cm3 (Estimated) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 67 mg/mL (184.8 mM) DMSO: 80 mg/mL (220.71 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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