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CCT251545
很棒产品编号 T14907Cas号 1661839-45-7
CCT251545 是一种有效的、具有口服活性的WNT 抑制剂，在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的IC50值为 5 nM。它是选择性化学探针，用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
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CCT251545
很棒 纯度: 99.37%
产品编号 T14907Cas号 1661839-45-7
CCT251545 是一种有效的、具有口服活性的WNT 抑制剂，在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的IC50值为 5 nM。它是选择性化学探针，用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 455 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 13,500 | 现货 |
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- ¥ 1070
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- ¥ 1350
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- ¥ 260
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- ¥ 278
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | CCT251545 is an potent and oral-bioavailable WNT signaling inhibitor(IC50 of 5 nM in 7dF3 cells). |
| 靶点活性 | WNT (7dF3 cells):5 nM |
| 体外活性 | CCT251545是通过细胞筛选发现的一种小分子WNT途径抑制剂，对人Mediator复合物相关的蛋白激酶CDK8和CDK19表现出高效和选择性，其选择性对比其它291种激酶高出100倍以上。X射线晶体学证明了其与CDK8 C末端插入配体结合位点形成的一型结合模式。与CDK8和CDK19的二型抑制剂不同，CCT251545展示了强大的基于细胞的活性。我们发现，CCT251545及其近似物质可以改变WNT途径调控的基因表达以及调节CDK8和CDK19的其他靶向效应，包括通过STAT1调控的基因表达。与此一致，我们发现在体内外，STAT1(SER727)的磷酸化是CDK8激酶活性的生物标志物。 |
| 体内活性 | 在体内，CCT251545 对依赖WNT信号通路的肿瘤具有活性[1]。 |
| 分子量 | 421.92 |
| 分子式 | C23H24ClN5O |
| CAS No. | 1661839-45-7 |
| Smiles | Cn1cc(cn1)-c1ccc(cc1)-c1cncc(Cl)c1N1CCC2(CCNC2=O)CC1 |
| 密度 | 1.37 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度信息 | DMSO: 1 mg/ml, Sonication is recommended.  |
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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