Azatadine dimaleate (SCH10649) is an inhibitor for histamine（IC50=6.5 nM） and cholinergic（IC50=10 nM）.

Cholinergic:10 nM, Histamine receptor:6.5 nM

在沙保露葡萄糖肉汤中，95% 的Azatadine会在 72 小时内发生生物转化，产生两种主要代谢物：7-羟基阿扎他啶（25%）和 8-羟基阿扎他啶（50%），以及两种次要代谢物：N-去甲基阿扎他啶和 9-羟基阿扎他啶。[2]

Azatadine 可延缓气溶组胺、乙酰胆碱和血清素诱发的呼吸困难的发生，对清醒豚鼠的 PD50 分别为 0.01 mg/kg、0.739 mg/kg和 0.86 mg/kg。Azatadine 能保护清醒的豚鼠免受组胺静脉注射引起的死亡，豚鼠的口服 PD50 为 0.009 mg/kg，。[1] 禁食的志愿者单次口服 Azatadine（4 毫克）后 4.2 小时，通过 RIA 测得的 Cmax 为 3 微克/升。Azatadine 几乎完全通过羟基化、去甲基化和氧化开环形成齐聚物异构体进行代谢。健康志愿者口服Azatadine（8.8 毫克）后 5.3 小时，Csub>max 为 5.9 微克/升，生物利用度为 80%。[3] Azatadine（1 毫克，每天两次，连续 14 天）可有效缓解由组胺介导的季节性过敏性鼻炎症状。[4]