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Asenapine

Rating icon 很棒
产品编号 T21360Cas号 65576-45-6
别名 阿塞那平, Org 5222, ME2136, HSDB 8061

Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂,具有抗精神病作用,可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。

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纯度: 99.16%
产品编号 T21360 别名 阿塞那平, Org 5222, ME2136, HSDB 8061Cas号 65576-45-6

Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂,具有抗精神病作用,可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
5 mg¥ 579现货
10 mg¥ 868现货
25 mg¥ 1,470现货
50 mg¥ 2,180现货
100 mg¥ 3,230现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 150现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Asenapine (Org 5222) is a 5-HT receptor, adrenergic receptor, dopamine receptor, and histamine receptor antagonist with antipsychotic effects that is used to treat schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar 1 disorder.721483-46-5
靶点活性
5-HT1A receptor:8.6 (pKi), 5-HT1B receptor:8.4 (pKi), 5-HT2B receptor:9.8 (pKi), 5-HT2A receptor:10.2 (pKi)
体外活性
与抗精神病药物相比,Asenapine 表现出对5-羟色胺受体(5-HT1A [8.6]、5-HT1B [8.4]、5-HT2A [10.2]、5-HT2B [9.8]、5-HT2C [10.5]、5-HT5 [8.8]、5-HT6 [9.6] 和 5-HT7 [9.9])、肾上腺素受体(alpha1 [8.9]、alpha2A [8.9]、alpha2B [9.5] 和 alpha2C [8.9])、多巴胺受体(D1 [8.9]、D2 [8.9]、D3 [9.4] 和 D4 [9.0])以及组胺受体(H1 [9.0] 和 H2 [8.2])具有高亲和力和不同的结合亲和度(pKi)的不同顺序[2]。
体内活性
Asenapine(0.05-0.2 mg/kg,s.c.)引起了剂量依赖性的 CAR 抑制,并且未引起抽搐症,同时增加了前额叶皮质(mPFC)和伏隔核(NAc)的多巴胺释放[2]。
别名阿塞那平, Org 5222, ME2136, HSDB 8061
化学信息
分子量285.77
分子式C17H16ClNO
CAS No.65576-45-6
Smiles[H][C@@]12CN(C)C[C@@]1([H])c1cc(Cl)ccc1Oc1ccccc21
密度1.231
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: Insoluble
DMSO: 80 mg/mL (279.94 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4993 mL17.4966 mL34.9932 mL174.9659 mL
5 mM0.6999 mL3.4993 mL6.9986 mL34.9932 mL
10 mM0.3499 mL1.7497 mL3.4993 mL17.4966 mL
20 mM0.1750 mL0.8748 mL1.7497 mL8.7483 mL
50 mM0.0700 mL0.3499 mL0.6999 mL3.4993 mL
100 mM0.0350 mL0.1750 mL0.3499 mL1.7497 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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