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Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂,具有抗精神病作用,可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。
Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂,具有抗精神病作用,可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
5 mg | ¥ 579 | 现货 | |
10 mg | ¥ 868 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 150 | 现货 |
产品描述 | Asenapine (Org 5222) is a 5-HT receptor, adrenergic receptor, dopamine receptor, and histamine receptor antagonist with antipsychotic effects that is used to treat schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar 1 disorder. |
靶点活性 | 5-HT1A receptor:8.6 (pKi), 5-HT1B receptor:8.4 (pKi), 5-HT2B receptor:9.8 (pKi), 5-HT2A receptor:10.2 (pKi) |
体外活性 | 与抗精神病药物相比,Asenapine 表现出对5-羟色胺受体(5-HT1A [8.6]、5-HT1B [8.4]、5-HT2A [10.2]、5-HT2B [9.8]、5-HT2C [10.5]、5-HT5 [8.8]、5-HT6 [9.6] 和 5-HT7 [9.9])、肾上腺素受体(alpha1 [8.9]、alpha2A [8.9]、alpha2B [9.5] 和 alpha2C [8.9])、多巴胺受体(D1 [8.9]、D2 [8.9]、D3 [9.4] 和 D4 [9.0])以及组胺受体(H1 [9.0] 和 H2 [8.2])具有高亲和力和不同的结合亲和度(pKi)的不同顺序[2]。 |
体内活性 | Asenapine(0.05-0.2 mg/kg,s.c.)引起了剂量依赖性的 CAR 抑制,并且未引起抽搐症,同时增加了前额叶皮质(mPFC)和伏隔核(NAc)的多巴胺释放[2]。 |
别名 | 阿塞那平, Org 5222, ME2136, HSDB 8061 |
分子量 | 285.77 |
分子式 | C17H16ClNO |
CAS No. | 65576-45-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble DMSO: 80 mg/mL (279.94 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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