TAK-580

产品编号 T6895Cas号 1096708-71-2

别名 MLN2480|||BIIB-024

TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。

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产品编号 T6895别名 MLN2480, BIIB-024Cas号 1096708-71-2

TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。

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生物活性

产品描述	TAK-580 (MLN2480) is an oral, selective pan-Raf kinase inhibitor in Clinicalal trials.
体外活性	TAK-580 在 BRAF 突变和部分 RAS 突变的早期癌症模型中，通过能够在体内耐受的浓度抑制 MAPK 通路信号。它在非常低的浓度下可以激活磷酸化的 MEK，但在更高浓度时却抑制此活性。MLN-2480的抑制效果在不同模型和遗传背景中表现不一。体外对TAK-580与TAK-733（一种研究中的异构MEK激酶抑制剂）的化合物组合进行的细胞增殖试验分析，显示出协同作用。此外，西方印迹分析显示TAK-580能够逆转对TAK-733的反馈激活MEK，从而更有力地抑制MAPK通路。MLN-2480对PRAK的抑制作用仅是适度的。
体内活性	在体内，TAK-580在黑色素瘤、结肠癌、肺癌和胰腺癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。MLN-2480 (37.5 mg/kg) 在肿瘤异种移植模型中具有良好的耐受性。MLN-2480 (12.5 mg) 与 TAK-733 (1 mg/kg) 的组合在SK-MEL-30异种移植模型中有效，但单独使用任一化合物几乎不产生效果。
动物实验	[4]Animal Models: C57BL/6J miceFormulation: 100% PEG400Dosages: 12.5 mg/kgAdministration: oral gavage
别名	MLN2480, BIIB-024

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (183.7 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (183.7 mM)

溶液配制表

DMSO/Ethanol