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TAK-580

Rating icon 很棒
产品编号 T6895Cas号 1096708-71-2
别名 Tovorafenib, MLN2480, BIIB-024

TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。

TAK-580
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TAK-580

Rating icon 很棒
纯度: 99.77%
产品编号 T6895 别名 Tovorafenib, MLN2480, BIIB-024Cas号 1096708-71-2

TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 397现货
2 mg¥ 673现货
5 mg¥ 997现货
10 mg¥ 1,790现货
25 mg¥ 3,250现货
50 mg¥ 4,750现货
100 mg¥ 6,770现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,180现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
TAK-580 (MLN2480) is an oral, selective pan-Raf kinase inhibitor in Clinicalal trials.
体外活性
TAK-580 在 BRAF 突变和部分 RAS 突变的早期癌症模型中,通过能够在体内耐受的浓度抑制 MAPK 通路信号。它在非常低的浓度下可以激活磷酸化的 MEK,但在更高浓度时却抑制此活性。MLN-2480的抑制效果在不同模型和遗传背景中表现不一。体外对TAK-580与TAK-733(一种研究中的异构MEK激酶抑制剂)的化合物组合进行的细胞增殖试验分析,显示出协同作用。此外,西方印迹分析显示TAK-580能够逆转对TAK-733的反馈激活MEK,从而更有力地抑制MAPK通路。MLN-2480对PRAK的抑制作用仅是适度的。
体内活性
在体内,TAK-580在黑色素瘤、结肠癌、肺癌和胰腺癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。MLN-2480 (37.5 mg/kg) 在肿瘤异种移植模型中具有良好的耐受性。MLN-2480 (12.5 mg) 与 TAK-733 (1 mg/kg) 的组合在SK-MEL-30异种移植模型中有效,但单独使用任一化合物几乎不产生效果。
动物实验
[4]Animal Models: C57BL/6J miceFormulation: 100% PEG400Dosages: 12.5 mg/kgAdministration: oral gavage
别名Tovorafenib, MLN2480, BIIB-024
化学信息
分子量506.29
分子式C17H12Cl2F3N7O2S
CAS No.1096708-71-2
SmilesCC(NC(=O)c1ncnc(N)c1Cl)c1ncc(s1)C(=O)Nc1cc(c(Cl)cn1)C(F)(F)F
密度1.64
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (183.7 mM)
Ethanol: 93 mg/mL (183.7 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9752 mL9.8758 mL19.7515 mL98.7576 mL
5 mM0.3950 mL1.9752 mL3.9503 mL19.7515 mL
10 mM0.1975 mL0.9876 mL1.9752 mL9.8758 mL
20 mM0.0988 mL0.4938 mL0.9876 mL4.9379 mL
50 mM0.0395 mL0.1975 mL0.3950 mL1.9752 mL
100 mM0.0198 mL0.0988 mL0.1975 mL0.9876 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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