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TAK-580
很棒产品编号 T6895Cas号 1096708-71-2
别名 Tovorafenib, MLN2480, BIIB-024
TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。
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TAK-580
很棒 纯度: 99.77%
产品编号 T6895 别名 Tovorafenib, MLN2480, BIIB-024Cas号 1096708-71-2
TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 397 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 673 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 997 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,750 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,770 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
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与"TAK-580"相关的抑制剂
Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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客户已引用 LY3009120
DP-4978
T68821454682-72-4
LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。
- ¥ 452
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Pelitinib 客户已引用
培利替尼, WAY-EKB 569, EKB-569
T2327257933-82-7
Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
- ¥ 269
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客户已引用 PLX-4720
PLX4720
T2473918505-84-7
PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点，IC50为 13 nM。
- ¥ 465
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Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Regorafenib 客户已引用
瑞格非尼, 瑞戈非尼, Fluoro-Sorafenib, BAY 73-4506
T1792755037-03-7
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 192
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客户已引用 Doramapimod
客户已引用
度马莫德, 达马莫德, BIRB 796
T6277285983-48-4
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
- ¥ 229
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客户已引用 Exarafenib
埃拉非尼, RAF/KIN_2787
T636442639957-39-2
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性，通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。
- ¥ 315
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GW 441756
T6052504433-23-2
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
- ¥ 175
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Dabrafenib 客户已引用
达拉非尼, GSK2118436A, GSK2118436
T19031195765-45-7
Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
- ¥ 541
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客户已引用 Sulindac sulfide
cis-Sulindac sulfide
T1303749627-27-2In house
Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。
- ¥ 315
规格
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | TAK-580 (MLN2480) is an oral, selective pan-Raf kinase inhibitor in Clinicalal trials. |
| 体外活性 | TAK-580 在 BRAF 突变和部分 RAS 突变的早期癌症模型中，通过能够在体内耐受的浓度抑制 MAPK 通路信号。它在非常低的浓度下可以激活磷酸化的 MEK，但在更高浓度时却抑制此活性。MLN-2480的抑制效果在不同模型和遗传背景中表现不一。体外对TAK-580与TAK-733（一种研究中的异构MEK激酶抑制剂）的化合物组合进行的细胞增殖试验分析，显示出协同作用。此外，西方印迹分析显示TAK-580能够逆转对TAK-733的反馈激活MEK，从而更有力地抑制MAPK通路。MLN-2480对PRAK的抑制作用仅是适度的。 |
| 体内活性 | 在体内，TAK-580在黑色素瘤、结肠癌、肺癌和胰腺癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。MLN-2480 (37.5 mg/kg) 在肿瘤异种移植模型中具有良好的耐受性。MLN-2480 (12.5 mg) 与 TAK-733 (1 mg/kg) 的组合在SK-MEL-30异种移植模型中有效，但单独使用任一化合物几乎不产生效果。 |
| 动物实验 | [4]Animal Models: C57BL/6J miceFormulation: 100% PEG400Dosages: 12.5 mg/kgAdministration: oral gavage |
| 别名 | Tovorafenib, MLN2480, BIIB-024 |
| 分子量 | 506.29 |
| 分子式 | C17H12Cl2F3N7O2S |
| CAS No. | 1096708-71-2 |
| Smiles | CC(NC(=O)c1ncnc(N)c1Cl)c1ncc(s1)C(=O)Nc1cc(c(Cl)cn1)C(F)(F)F |
| 密度 | 1.64 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 93 mg/mL (183.69 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 93 mg/mL (183.69 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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