购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 397 | 现货 | |
2 mg | ¥ 673 | 现货 | |
5 mg | ¥ 997 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,750 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,770 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
产品描述 | TAK-580 (MLN2480) is an oral, selective pan-Raf kinase inhibitor in Clinicalal trials. |
体外活性 | TAK-580 在 BRAF 突变和部分 RAS 突变的早期癌症模型中,通过能够在体内耐受的浓度抑制 MAPK 通路信号。它在非常低的浓度下可以激活磷酸化的 MEK,但在更高浓度时却抑制此活性。MLN-2480的抑制效果在不同模型和遗传背景中表现不一。体外对TAK-580与TAK-733(一种研究中的异构MEK激酶抑制剂)的化合物组合进行的细胞增殖试验分析,显示出协同作用。此外,西方印迹分析显示TAK-580能够逆转对TAK-733的反馈激活MEK,从而更有力地抑制MAPK通路。MLN-2480对PRAK的抑制作用仅是适度的。 |
体内活性 | 在体内,TAK-580在黑色素瘤、结肠癌、肺癌和胰腺癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。MLN-2480 (37.5 mg/kg) 在肿瘤异种移植模型中具有良好的耐受性。MLN-2480 (12.5 mg) 与 TAK-733 (1 mg/kg) 的组合在SK-MEL-30异种移植模型中有效,但单独使用任一化合物几乎不产生效果。 |
动物实验 | [4]Animal Models: C57BL/6J miceFormulation: 100% PEG400Dosages: 12.5 mg/kgAdministration: oral gavage |
别名 | Tovorafenib, MLN2480, BIIB-024 |
分子量 | 506.29 |
分子式 | C17H12Cl2F3N7O2S |
CAS No. | 1096708-71-2 |
Smiles | CC(NC(=O)c1ncnc(N)c1Cl)c1ncc(s1)C(=O)Nc1cc(c(Cl)cn1)C(F)(F)F |
密度 | 1.64 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 93 mg/mL (183.7 mM) Ethanol: 93 mg/mL (183.7 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容