(Rac)-SAG, an isoform of SAG, is a potent Smoothened (Smo) receptor agonist (EC₅₀ = 3 nM; Kd = 59 nM) that activates the Hedgehog signaling pathway and counteracts Cyclopamine's inhibition of Smo [1] [2] [3].

化合物 SAG 在不同条件下表现出多种生物活性。SAG (0.1 nM-100 μM；30 h) 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达，EC50 为 3 nM，随后在更高浓度下抑制表达 [1]。SAG (1-1000 nM；1 h) 竞争 BODIPY-cyclopamine 与表达 Smo 的 Cos-1 细胞 SAG/Smo 复合物的结合，表观解离常数 (Kd) 为 59 nM [1]。SAG (100 nM) 抑制 ShhN 诱导的 Robotnikinin 通路激活的抑制作用 [2]。SAG (250 nM；48 h) 显著增加 MDAMB231 细胞中 SMO mRNA 和蛋白的表达 [3]。SAG (250 nM；24 和 48 h) 增加 CAXII MDAMB231 细胞在含氧量正常和低氧条件下 24 h 的 mRNA 表达 [3]。此外，SAG (250 nM；24 h) 增加 MDAMB231 细胞迁移 [3]。

在CD-1小鼠中，SAG (1.0 mM) 主要在缺损边界诱导成骨，并在八周显著增加BV/TV [4]。SAG (15-20 mg/kg；ip) 以剂量依赖方式普遍诱导小鼠轴前多指畸形 [5]。