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SR-717 是一种 cGAMP 的类似物,一种非核苷类 STING 激动剂,可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性,可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。
SR-717 是一种 cGAMP 的类似物,一种非核苷类 STING 激动剂,可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性,可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 758 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,224 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,995 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,717 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,840 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,890 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,298 | 现货 |
产品描述 | SR-717 is a cGAMP analog, a non-nucleoside STING agonist that induces a "closed" activation conformation of STING. SR-717 has antitumor activity and promotes activation of immune cells and cross-presentation of antigens. |
体外活性 | 方法:巨噬细胞 THP1 用 SR-717 (3.6 µM) 处理 10 min-6 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:SR-717 激活 p-STING,及其下游 p-TBK1、p-IRF3、p-p65、p-STAT1 和 p-STAT3。[1] 方法:原代人外周血单个核细胞 PBMCs 用 SR-717 (10 µM) 处理 2-6 h,使用 RT-qPCR 方法检测基因表达水平。 结果:SR-717 刺激 IFNB1、CXCL10 和 IL6 的激活。[1] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 SR-717 (30 mg/kg) 腹腔注射给携带小鼠皮肤黑色素肿瘤 B16.F10 的 WT 或 Stinggt/gt C57BL/6 小鼠,每天一次,持续七天。 结果:SR-717 抑制肿瘤生长以及延长荷癌小鼠的存活时间。SR-717 的抗肿瘤效果表现出对 STING 表达的强制依赖性,在 Stinggt/gt 小鼠中观察到活性缺乏。[1] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 SR-717 (10 mg/kg) 静脉注射给携带小鼠皮肤黑色素肿瘤 B16.F10 的 C57BL/6 小鼠,每两天一次,给药三次。 结果:SR-717 在体内具有抗肿瘤活性,可以延长生存期。[2] |
分子量 | 351.19 |
分子式 | C15H8F2LiN5O3 |
CAS No. | 2375421-09-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (71.19 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2.5 mg/mL (7.12 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline/DMSO
DMSO
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