H-151

产品编号 T5674Cas号 941987-60-6

别名

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

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生物活性

产品描述	H-151 is a highly potent and selective STING antagonist. H-151 covalently binds to Cys91 of STING and inhibits palmitoylation of Cys91, thereby inhibiting STING activity. H-151 can be used in the study of autoinflammatory diseases in vivo and ex vivo.
体外活性	方法：小鼠单核巨噬细胞 RAW264.7 用 H-151 (0.25-2 μM) 处理 1 h，随后用 rmCIRP (1 μg/mL) 刺激 24 h，使用 ELISA 检测 IFN-β 水平。结果：用 H-151 预处理的细胞的培养上清液中 IFN-β 呈剂量依赖性降低。H-151 在体外抑制 eCIRP 诱导的 STING 的激活。[1] 方法：人单核细胞 THP-1 用 H-151 (0.5 μM) 处理 2 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：H-151 抑制 TBK1 磷酸化，H-151有效抑制 hsSTING。[2]
体内活性	方法：为检测体内活性，将 H-151 (750 nmol，200 μL) 腹腔注射给 Trex1-/-Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc 报告小鼠，每天一次，持续七天。结果：当给药一周时，H-151 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显著的疗效。[2] 方法：为检测在顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 中的作用，将 H-151 (7 mg/kg) 腹腔注射给顺铂诱导 AKI 的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，给药三次。结果：H-151 治疗显著改善了顺铂诱导的肾损伤，如肾功能、肾形态和肾脏炎症的改善。H-151 可能是治疗 AKI 的潜在治疗剂，可能通过抑制 STING 介导的炎症和线粒体损伤。[3]

化学信息

储存&溶解度

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 14.08 mg/ml (50.42 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 55 mg/mL (196.89 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO