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JNK-1-IN-4(Compound E1)作为一种JNK的有效抑制剂,其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化,并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白(例如纤连蛋白和α-SMA)的表达。具有优良的药代动力学属性,生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中,JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。
JNK-1-IN-4(Compound E1)作为一种JNK的有效抑制剂,其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化,并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白(例如纤连蛋白和α-SMA)的表达。具有优良的药代动力学属性,生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中,JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | JNK-1-IN-4 (Compound E1) is an inhibitor of JNK, targeting JNK-1, JNK-2, and JNK-3 with IC50 values of 2.7, 19.0, and 9.0 nM, respectively. This compound inhibits the phosphorylation of c-Jun and reduces the expression of TGF-β1-induced EMT markers (such as fibronectin and α-SMA). JNK-1-IN-4 exhibits favorable pharmacokinetic properties with a bioavailability of 69%. Additionally, it demonstrates antifibrotic effects in a Bleomycin-induced mouse model of idiopathic pulmonary fibrosis. |
靶点活性 | JNK1:2.7 nM, JNK3:9.0 nM, JNK2:19.0 nM |
分子量 | 501.38 |
分子式 | C22H25BrN6O3 |
CAS No. | 3047795-60-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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