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Bulevirtide (Myrcludex B) acetate 是一种病毒粒子进入抑制剂,可阻断病毒粒子的肝细胞进入途径,即肝钠/牛磺胆酸盐协同转运多肽 (NTCP) 受体。它可用于 HBV 和 HDV 感染研究。
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Bulevirtide (Myrcludex B) acetate 是一种病毒粒子进入抑制剂,可阻断病毒粒子的肝细胞进入途径,即肝钠/牛磺胆酸盐协同转运多肽 (NTCP) 受体。它可用于 HBV 和 HDV 感染研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,250 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,170 | 现货 | |
50 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 14,800 | 现货 |
产品描述 | Bulevirtide (Myrcludex B) acetate is a viral particle entry inhibitor that blocks the hepatocyte entry pathway for viral particles, the hepatic sodium/taurine co-transport polypeptide (NTCP) receptor. It can be used in HBV and HDV infection studies. |
体外活性 | 方法:Bulevirtide (Myrcludex B)(50-200nM)处理 U2OS-HA-hNTCP 细胞,用生物素或异硫氰酸荧光素 (FITC) 标记的Bulevirtide (Myrcludex B)标记质膜驻留的 NTCP,并使用 hNTCP 过表达的 U2OS 细胞及时追踪。采用荧光寿命成像显微镜进行Förster共振能量转移,研究Bulevirtide (Myrcludex B)是否可以转移到新合成的NTCP。 结果:Bulevirtide (Myrcludex B) (50-200nM,24 h) 通过非共价结合NTCP,并以时间和剂量依赖地抑制 NTCP,同时转移至新合成的 NTCP 分子。[1] 方法:将LS180细胞用含有Bulevirtide (Myrcludex B)(0.5、1、5和10µM)的培养基处理,连续4次,连续4天,用荧光底物检测过表达p -糖蛋白(P-gp、ABCB1)、乳腺癌抵抗蛋白(BCRP/ABCG2)和有机阴离子转运多肽1B1和1B3 (OATP1B1/SLCO1B1和OATP1B3/SLCO1B3)的细胞对p -糖蛋白(P-gp、ABCB1)、乳腺癌抵抗蛋白(BCRP/ABCG2)的抑制作用。 结果:Bulevirtide (Myrcludex B)抑制两种摄取转运蛋白OATP1B1和OATP1B3,IC50值分别为0.5和8.7µM。[2] |
体内活性 | 方法:用Bulevirtide (Myrcludex B)(2.5mg / kg)单次皮下注射治疗小鼠,并抽取20μl血液以测量血浆胆汁酸水平。 结果:Bulevirtide (Myrcludex B)给药后4小时达到血浆胆汁盐浓度峰值,24小时后,血浆胆汁盐水平完全正常化,符合NTCP介导的体外胆汁酸转运恢复。[1] 方法:人源化uPA/SCID小鼠在HBV接种后3天或3周,皮下注射2 μg/g体重的Bulevirtide (Myrcludex B), 治疗时间为3周或6周。 结果:Bulevirtide (Myrcludex B)有效地阻止了病毒从最初感染的人肝细胞传播,也有效地阻断HBV传播。[3] |
分子量 | 5458.91 |
分子式 | C236H333N65O73 |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble DMSO: 100 mg/mL (18.32 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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