Bleomycin hydrochloride is a potent antitumor antibiotic that functions as a DNA synthesis inhibitor and DNA damaging agent.

Bleomycin hydrochloride 被认为是研究最为深入的人类淋巴细胞微核诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。Bleomycin引起的DNA损伤主要是单链和双链断裂以及单个脱氧核酮糖/嘧啶位点损伤。同时，Bleomycin也是一种真正的辐射模拟化合物，几乎完全模拟了电离辐射的遗传效应[1]。Bleomycin hydrochloride对UT-SCC-19A细胞系的IC50值为4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A和UT-SCC-12B对Bleomycin的抗性更强，其IC50值分别为14.2±2.8 nM和13.0±1.1 nM[2]。Bleomycin hydrochloride（50、100 μM；24、48小时）可诱导RLE-6TN细胞（50 μM）和A549细胞（100 μM）发生肺纤维化[4]。

Bleomycin hydrochloride处理（3.5-4.0 mg/kg；气管内）小鼠体重至第4天减轻，然后至第7天开始增加，直至研究结束[3]。Bleomycin hydrochloride（3.5-4.0 mg/kg；气管内）显著增加肺部羟脯氨酸水平，并增加右侧尾肺叶质量[3]。Bleomycin hydrochloride（气管内给药；5.0 mg/kg/天）在约20-30 g的八周龄雄性BALB/c小鼠中诱发肺纤维化。Bleomycin上调α-SMA和Ⅰ型胶原的表达水平[4]。Bleomycin hydrochloride（气管内；2.5 mg/kg；1.25 mg/ml，约50 µl/只小鼠）在平均体重约24.5g的八周龄雄性C57BL/6小鼠中诱导肺纤维化[5]。