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BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,可恢复视网膜细胞系中 RP2 突变体的水平,可抑制细胞中 NLRP3、NLRC4 和 AIM2 炎性小体的活化。
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BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,可恢复视网膜细胞系中 RP2 突变体的水平,可抑制细胞中 NLRP3、NLRC4 和 AIM2 炎性小体的活化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,950 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,890 | 5日内发货 | |
25 mg | ¥ 10,500 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 13,700 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,180 | 5日内发货 |
产品描述 | BI8622 is a ubiquitin ligase HUWE1-specific antagonist that restores the level of RP2 mutants in retinal cell lines and inhibits the activation of NLRP3, NLRC4, and AIM2 inflammatory vesicles in cells. |
靶点活性 | MCL1:6.8 μM, Ls174T cells:8.4 μM, HUWE1:3.1 μM |
体外活性 | BI8622是HUWE1泛素连接酶的特异性抑制剂,IC50为3.1 μM。它通过异位表达HUWE1来抑制HeLa细胞中MCL1的泛素化,IC50值为6.8 μM。此外,BI8622还抑制了Ls174T细胞的克隆形成,估算的IC50为8.4 μM。 BI8622(10 μM,1-4天处理)可以延缓Ls174T细胞在细胞周期各阶段的进展,G1期的抑制作用最为明显。BI8622(0-50 μM,16小时处理)通过抑制HUWE1,阻止HeLa细胞在紫外线照射下MCL1的降解。它还能够抑制结直肠癌细胞中MYC依赖的转录激活。[1] |
别名 | BI 8622 |
分子量 | 426.51 |
分子式 | C25H26N6O |
CAS No. | 1875036-74-0 |
Smiles | N#CC1(C=2C=CC=CC2)CCN(C=3N=CN=C(C(=O)NC4=CC=C(C=C4)CN)C3C)CC1 |
密度 | 1.29 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (234.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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