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TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族(Src 和 YES)激酶的双重抑制剂,是治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)的候选化合物。
TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族(Src 和 YES)激酶的双重抑制剂,是治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)的候选化合物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 828 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,370 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,560 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
500 mg | ¥ 19,800 | 现货 |
产品描述 | TG 100801 is a dual inhibitor of VEGFr2 and Src family (Src and YES) kinases and is a candidate compound for the treatment of age-related macular degeneration (AMD). |
靶点活性 | FGFR1:2 nM, PDGFRβ:13 nM, FGFR2:16 nM, VEGFR1:2 nM, VEGFR2:7 nM |
体外活性 | TG 100801 是一种局部给药的前药,很容易转化为活性 TG100572,TG100572 在体外抑制血管内皮细胞增殖(ED50=610 ± 71 nM)并阻断 VEGF 诱导的细胞外信号调节激酶(ERK)的磷酸化[2]。 |
体内活性 | TG 100801 是通过在 TG 100572 中衍生酚部分而形成的,以产生酯,并且在所检查的前药中,显示出稳定性(物理和化学)与水解速率的最佳平衡。TG 100801不显示出有意义的抗激酶活性,但暴露于酯酶(在哺乳动物组织中含量丰富)会迅速释放活性 TG 100572,每天接受腹膜内注射 TG 100572(5mg / kg)的小鼠比载体注射小鼠的 CNV 病变小[2]。 |
别名 | TG100801, TG 100572 |
分子量 | 580.08 |
分子式 | C33H30ClN5O3 |
CAS No. | 867331-82-6 |
Smiles | Cc1cc(cc2nnc(Nc3ccc(OCCN4CCCC4)cc3)nc12)-c1cc(OC(=O)c2ccccc2)ccc1Cl |
密度 | 1.310 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 3 mg/mL (5.17 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
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