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TG 100801

Rating icon 很棒
产品编号 T13157Cas号 867331-82-6
别名 TG100801, TG 100572

TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族(Src 和 YES)激酶的双重抑制剂,是治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)的候选化合物。

TG 100801

TG 100801

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纯度: 100%
产品编号 T13157 别名 TG100801, TG 100572Cas号 867331-82-6

TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族(Src 和 YES)激酶的双重抑制剂,是治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)的候选化合物。

规格价格库存数量
1 mg¥ 828现货
5 mg¥ 1,980现货
10 mg¥ 3,290现货
25 mg¥ 5,370现货
50 mg¥ 7,560现货
100 mg¥ 9,870现货
500 mg¥ 19,800现货
大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
TG 100801 is a dual inhibitor of VEGFr2 and Src family (Src and YES) kinases and is a candidate compound for the treatment of age-related macular degeneration (AMD).
靶点活性
FGFR1:2 nM, PDGFRβ:13 nM, FGFR2:16 nM, VEGFR1:2 nM, VEGFR2:7 nM
体外活性
TG 100801 是一种局部给药的前药,很容易转化为活性 TG100572,TG100572 在体外抑制血管内皮细胞增殖(ED50=610 ± 71 nM)并阻断 VEGF 诱导的细胞外信号调节激酶(ERK)的磷酸化[2]。
体内活性
TG 100801 是通过在 TG 100572 中衍生酚部分而形成的,以产生酯,并且在所检查的前药中,显示出稳定性(物理和化学)与水解速率的最佳平衡。TG 100801不显示出有意义的抗激酶活性,但暴露于酯酶(在哺乳动物组织中含量丰富)会迅速释放活性 TG 100572,每天接受腹膜内注射 TG 100572(5mg / kg)的小鼠比载体注射小鼠的 CNV 病变小[2]。
别名TG100801, TG 100572
化学信息
分子量580.08
分子式C33H30ClN5O3
CAS No.867331-82-6
SmilesCc1cc(cc2nnc(Nc3ccc(OCCN4CCCC4)cc3)nc12)-c1cc(OC(=O)c2ccccc2)ccc1Cl
密度1.310 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 3 mg/mL (5.17 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7239 mL8.6195 mL17.2390 mL86.1950 mL
5 mM0.3448 mL1.7239 mL3.4478 mL17.2390 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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