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Silmitasertib sodium salt
很棒产品编号 T15024Cas号 1309357-15-0
别名 CX-4945 sodium salt
Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
Silmitasertib sodium salt
很棒 纯度: 99.62%
产品编号 T15024 别名 CX-4945 sodium saltCas号 1309357-15-0
Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 295 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 423 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 693 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 956 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,790 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 763 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) is a potent and orally bioavailable, highly selective inhibitor of CK2(IC50 of 1 nM, CK2α). |
| 靶点活性 | CK2α:1 nM, CK2α':1 nM |
| 体外活性 | Silmitasertib通过下调CK2表达和抑制CK2介导的PI3K/Akt/mTOR信号通路的激活，诱导血液肿瘤细胞的细胞毒性和凋亡，且具有抗增殖效应[3]。Silmitasertib (CX-4945)导致细胞周期停滞，并相对于正常细胞选择性地诱导癌细胞凋亡，减弱PI3K/Akt信号传导。Silmitasertib的抗增殖活性与CK2α催化亚单位的表达水平及PI3K/Akt信号传导的减弱相关[1]。与PS-341联合使用时，Silmitasertib阻止白血病细胞启动功能性的UPR来缓解PS-341介导的ER腔内蛋白质应激，并降低促生存ER伴侣蛋白BIP/Grp78的表达[2]。 |
| 体内活性 | Silmitasertib (CX-4945) (25或75 mg/kg，口服)具有良好耐受性。在小鼠异种移植模型中，其展现了显著的抗肿瘤活性，并伴随机制基础的生物标志物磷酸化p21 (T145)的同时降低[1]。 |
| 别名 | CX-4945 sodium salt |
| 分子量 | 371.75 |
| 分子式 | C19H11ClN3NaO2 |
| CAS No. | 1309357-15-0 |
| Smiles | [Na+].[O-]C(=O)c1ccc2c(c1)nc(Nc1cccc(Cl)c1)c1ccncc21 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 12.5 mg/mL (33.62 mM), Sonication is recommended.  DMSO: 100 mg/mL (269.00 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
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