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Pralsetinib

Name: Pralsetinib
Brand: TargetMol
SKU: TQ0277
Price: 578 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 TQ0277Cas号 2097132-94-8

别名 普拉替尼, 拉西替尼, Blu667

Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM)，RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM)，V804M (IC50:0.4 nM)，M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。

Pralsetinib

很棒

纯度: 98.1%

产品编号 TQ0277 别名 普拉替尼, 拉西替尼, Blu667Cas号 2097132-94-8

规格	价格	库存
1 mg	¥ 578	现货
2 mg	¥ 778	现货
5 mg	¥ 1,160	现货
10 mg	¥ 1,830	现货
25 mg	¥ 2,970	现货
50 mg	¥ 4,460	现货
100 mg	¥ 6,270	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,360	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) is a highly potent, selective RET inhibitor (IC50s: 0.4, 0.3, 0.4, 0.4, and 0.4 nM for WT RET, RET mutants V804L, V804M, M918T and CCDC6-RET fusion).
靶点活性	CCDC6-RET:0.4 nM, RET (WT):0.4 nM, RET (M918T):0.4 nM, RET (V804M):0.4 nM, RET (V804L):0.3 nM
体外活性	Pralsetinib 对抗肿瘤的 RET 变体和抗药性突变体表现出比已批准的 MKIs 高出10倍以上的增强效力。Pralsetinib 对常见的肿瘤原性 RET 改变具有强大活性（IC50：0.4 nM），包括在甲状腺髓样癌（MTC）中发现的激活性突变 RET M918T，以及在乳头状甲状腺癌（PTC）和非小细胞肺癌（NSCLC）中观察到的 CCDC6-RET 融合。Pralsetinib 在一系列 RET 驱动的细胞株中抑制 RET 通路信号，包括 LC2/ad（CCDC6-RET，NSCLC）、MZ-CRC-1（RET M918T，MTC）和 TT（RET C634W，MTC）。
体内活性	Pralsetinib 有效抑制由各种 RET 突变和融合驱动的 NSCLC 和甲状腺癌异种移植瘤的生长，而不抑制 VEGFR-2。Pralsetinib 对 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同种移植瘤展现出剂量依赖性活性，即使是低至每日两次 10 mg/kg 的剂量也有效。
别名	普拉替尼, 拉西替尼, Blu667

化学信息

分子量	533.6
分子式	C₂₇H₃₂FN₉O₂
CAS No.	2097132-94-8
Smiles	CO[C@]1(CC[C@@H](CC1)c1nc(C)cc(Nc2cc(C)[nH]n2)n1)C(=O)N[C@@H](C)c1ccc(nc1)-n1cc(F)cn1
密度	1.40 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 95 mg/mL (178.04 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8741 mL	9.3703 mL	18.7406 mL	93.7031 mL
5 mM	0.3748 mL	1.8741 mL	3.7481 mL	18.7406 mL
10 mM	0.1874 mL	0.9370 mL	1.8741 mL	9.3703 mL
20 mM	0.0937 mL	0.4685 mL	0.9370 mL	4.6852 mL
50 mM	0.0375 mL	0.1874 mL	0.3748 mL	1.8741 mL
100 mM	0.0187 mL	0.0937 mL	0.1874 mL	0.9370 mL

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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InhibitorBLU 667BLU-667inhibitRETPralsetinib

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