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Pirarubicin (Theprubicin) 是一种蒽环类抗生素,是拓扑异构酶 II 抑制剂,可用于各种癌症的研究。
Pirarubicin (Theprubicin) 是一种蒽环类抗生素,是拓扑异构酶 II 抑制剂,可用于各种癌症的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 283 | 现货 | |
10 mg | ¥ 418 | 现货 | |
25 mg | ¥ 852 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,970 | 现货 |
产品描述 | Pirarubicin (Theprubicin) is an anthracycline antibiotic. It is also a DNA/RNA synthesis inhibitor that intercalates into DNA and interacts with topoisomerase II, utilized as an antineoplastic agent. |
体外活性 | Pirarubicin被M5076细胞迅速吸收,其细胞内浓度超过doxorubicin的2.5倍以上。在体外50%细胞生长抑制浓度方面,Pirarubicin比doxorubicin更有效。[1]Pirarubicin在MG-63细胞中引起G0/G1期细胞周期阻滞,并抑制PCNA、cyclin D1、cyclin E和Bcl-2的表达,同时增加MG-63细胞中Bax的表达。[2]Pirarubicin显著抑制由去甲肾上腺素(0.1 μM)引起的内皮存在的大鼠主动脉收缩。Pirarubicin引起的松弛效应被亚甲蓝(5 μM)、对苯二酚(100 μM)、Phenidone(50 μM)、血红蛋白(1 μM)和p-溴苯乙酰溴(50 μM)抑制,而对 indomethacin(25 μM)则无抑制作用。[3]相比于Adriamycin,Pirarubicin在SKUT1B、HEC1A和BG1细胞系中的效力大约高出2-5倍。Pirarubicin还显示出一种逆剂量-反应模式,即在高剂量下,细胞周期动力学将反映未处理对照的情况。[4] |
体内活性 | Pirarubicin在携带M5076实体瘤的小鼠中,将肿瘤重量降低到对照组的60%,而Doxorubicin却没有效果。[1] 通过肝内动脉(h.i.a.)注射,Pirarubicin和Epirubicin对V x 2肿瘤有效,Pirarubicin的活性强于Epirubicin。[5] |
别名 | 吡柔比星, THP, Theprubicin |
分子量 | 627.64 |
分子式 | C32H37NO12 |
CAS No. | 72496-41-4 |
Smiles | COc1cccc2C(=O)c3c(O)c4C[C@](O)(C[C@H](O[C@H]5C[C@H](N)[C@H](O[C@@H]6CCCCO6)[C@H](C)O5)c4c(O)c3C(=O)c12)C(=O)CO |
密度 | 1.51 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 6.26 mg/mL (9.98 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
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