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信号通路凋亡-细胞骨架-PI3K/Akt/mTOR信号通路Apoptosis-Akt-PDKPHT-427
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PHT-427

产品编号 T2420Cas号 1191951-57-1
别名 PHT 427, CS-0223

PHT-427 (CS-0223) 是一种 Akt 和 PDPK1双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

PHT-427
TargetMol

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PHT-427

纯度: 99.77%
产品编号 T2420 别名 PHT 427, CS-0223Cas号 1191951-57-1

PHT-427 (CS-0223) 是一种 Akt 和 PDPK1双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

规格价格库存数量
5 mg¥ 255现货
10 mg¥ 413现货
25 mg¥ 823现货
50 mg¥ 1,570现货
100 mg¥ 2,660现货
200 mg¥ 3,930现货
500 mg¥ 6,420现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 428现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PHT-427 (CS-0223) is a dual Akt (Ki: 2.7 μM) and PDPK1 (Ki: 5.2 μM) inhibitor (high-affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1).
靶点活性
PDK1:5.2 μM(Ki), Akt:2.7 μM(Ki)
体外活性
作用于BxPC-3时,PHT-427（125-250 mg/kg）对肿瘤生长的抑制率达到80%.作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤时,PHT-427具有明显的抗肿瘤活性.
体内活性
作用于Panc-1细胞时,PHT-427具有抗增殖效果（IC50：65 μM）。作用于PC-3前列腺癌细胞时,PH-427（10 μM）使p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt显著降低,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。作用于质膜时, PHT-427也抑制Akt 和PDKP1 PH 域易位。PHT-427诱导凋亡,并抑制AKT磷酸化,主要发生在Ser473残基,较少发生在 Thr308 残基（IC50：6.3 μM）, 对全部AKT 蛋白表达无影响。
激酶实验
Surface plasmon resonance (SPR) spectroscopy binding assays: All interaction analyses are performed with a Biacore 2000, Biacore 2000 Control Software v3.2, and BIAevaluation v4.1 analysis software. The PH domain GST-fusion proteins (Akt1, IRS1, and PDK1) are immobilized on a CM5 Sensorchip using Biacore's Amine Coupling Kit to a level of 10,000 Response units (RUs). Small molecule analytes at concentrations ranging from 0.1 to 10 × the predicted KD are injected at a high flow rate (30μL/min). DMSO concentrations in all samples and running buffer are 1% (v/v) or less.
别名PHT 427, CS-0223
化学信息
分子量409.61
分子式C20H31N3O2S2
CAS No.1191951-57-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (109.86 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4413 mL12.2067 mL24.4135 mL122.0673 mL
5 mM0.4883 mL2.4413 mL4.8827 mL24.4135 mL
10 mM0.2441 mL1.2207 mL2.4413 mL12.2067 mL
20 mM0.1221 mL0.6103 mL1.2207 mL6.1034 mL
50 mM0.0488 mL0.2441 mL0.4883 mL2.4413 mL
100 mM0.0244 mL0.1221 mL0.2441 mL1.2207 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorPKBCS 0223AktCS0223ApoptosisinhibitPHT427Protein kinase BPHT-427
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