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NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂,ED50=25 nM,可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂,ED50=25 nM,可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
5 mg | ¥ 658 | 现货 | |
10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,530 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,350 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 729 | 现货 |
产品描述 | NVP-BHG712 is a specific EphB4 inhibitor with ED50 of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl with IC50 of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively. |
靶点活性 | c-Src:1.266 μM, C-Raf:0.395 μM, EphB4:25 nM, c-ABL:1.667 μM |
体外活性 | 在生长因子诱导的血管生成模型中,NVP-BHG712(3 mg/kg,p.o)通过抑制EphB4正向信号传导显著抑制VEGF刺激的组织形成和血管化.此外,NVP-BHG712(10 mg/kg/kg,口服)有效地逆转VEGF增强的组织形成和血管生长.NVP-BHG712(3 mg/kg,口服)在小鼠血浆以及肺和肝组织中以大约10 μM的浓度持续暴露长达8小时,因此导致对EphB4激酶活性的长效抑制. |
体内活性 | NVP-BHG712剂量依赖性抑制稳定转染的A375黑色素瘤细胞中RTK自磷酸化,作用于EphB4和VEGFR2时,EC50分别为25 nM和 4.2 μM。 |
分子量 | 503.48 |
分子式 | C26H20F3N7O |
CAS No. | 940310-85-0 |
Smiles | Cc1ccc(cc1Nc1nc(nc2n(C)ncc12)-c1cccnc1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)F |
密度 | 1.41 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 24.7 mg/mL (40 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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