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JNJ-39758979

产品编号 T11723LCas号 1046447-90-8

JNJ-39758979是一种选择性的、高亲和力的、可口服的组胺 H4 受体拮抗剂,具有抗炎和止痒作用,对人、小鼠和猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。它对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。

JNJ-39758979

JNJ-39758979

纯度: 98.3%
产品编号 T11723LCas号 1046447-90-8

JNJ-39758979是一种选择性的、高亲和力的、可口服的组胺 H4 受体拮抗剂,具有抗炎和止痒作用,对人、小鼠和猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。它对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。

规格价格库存数量
1 mg¥ 662现货
5 mg¥ 1,650现货
10 mg¥ 2,650现货
25 mg¥ 4,480现货
50 mg¥ 6,490现货
100 mg¥ 8,770现货
500 mg¥ 17,500现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,820现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
JNJ-39758979 is a selective and high-affinity histamine H4 receptor antagonist (Kis: 12.5, 5.3, and 25 nM for human, mouse, and monkey histamine H4 receptor, respectively). JNJ-39758979 functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition with a pA2 of 7.9 in transfected cells.
靶点活性
H4 receptor:12.5 nM (ki)(in human), H4 receptor:188 nM (ki)(in rat), H4 receptor:25 nM (ki)(in Monkey), H4 receptor:306 nM (ki)(in Guinea pig), H4 receptor:5.3 nM (ki)(in mouse)
体外活性
JNJ-39758979 is metabolically stable (t1/2 >120 min) when incubated in vitro with human, rat, dog, or monkey liver microsomes. JNJ 39758979 is a selective and high-affinity histamine H4 receptor antagonist (Ki: 12.5 nM versus the human H4 receptor). In transfected cells, functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition ( pA2: 7.9). At the mouse H4R, the Ki=5.3 nM and the pA2=8.3. At the monkey H4R, the Ki=25 nM and the pA2=7.5. The affinity for the rat (Ki=188 nM, pA2 = 7.2) and guinea pig H4R (Ki=306 nM) is moderate, and JNJ 39758979 has little if any affinity for the dog H4R (Ki≥10 μM). The compound is highly selective for H4R, as it exhibits low affinity for the H1, H2, and H3 receptors [1].
体内活性
JNJ-39758979 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the Vss, AUC, CL and t1/2 were 19.9 L/kg, 1.4 μM*h, 2.2 L/h, and 2.1 hours, respectively. JNJ-39758979 (10 mg/kg; p.o.) treatment displays that the Cmax, t1/2, and F values are 0.3 μM, 7.5 hours, and 36%, respectively [1].
化学信息
分子量221.3
分子式C11H19N5
CAS No.1046447-90-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (248.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.5188 mL22.5938 mL45.1875 mL225.9376 mL
5 mM0.9038 mL4.5188 mL9.0375 mL45.1875 mL
10 mM0.4519 mL2.2594 mL4.5188 mL22.5938 mL
20 mM0.2259 mL1.1297 mL2.2594 mL11.2969 mL
50 mM0.0904 mL0.4519 mL0.9038 mL4.5188 mL
100 mM0.0452 mL0.2259 mL0.4519 mL2.2594 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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