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GW843682X

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产品编号 T15454Cas号 660868-91-7
别名 GW843682

GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。

GW843682X
TargetMol

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GW843682X

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纯度: 99.56%
产品编号 T15454 别名 GW843682Cas号 660868-91-7

GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
2 mg¥ 355现货
5 mg¥ 567现货
10 mg¥ 873现货
25 mg¥ 1,750现货
50 mg¥ 2,770现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 688现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GW843682X (GW843682) is a selective and ATP-competitive inhibitor of PLK1 and PLK3 (IC50s = 2.2 nM and 9.1 nM).
靶点活性
PLK3:9.1 nM, Aurora A:4800 nM, CDK2-CyclinA:7600 nM, PDGFR1β:160 nM, VEGFR2:360 nM, PLK1:2.2 nM
体外活性
GW843682X (500 nM) in combination with 5 µM VP-16 suppresses 50% of entry into mitosis in U937 cells. GW843682X inhibits the proliferation of U937 cells with an EC50 of 120 nM[1]. GW843682X (0.06-1 μM) has inhibitory activities against the proliferation of acute leukemia cells and potentiates the anti-proliferative activity of vincristine. GW843682X (0.1-1 μM) induces apoptosis of leukemia cells in a dose- and time-dependent manner. GW843682X (0.5-1 μM) dephosphorylates Bcl-xl in leukemia cells[2]. GW843682X is effective in inhibition of growth of tumor cells, with IC50s of 0.41, 0.57, 0.11, 0.38, and 0.70 μM for A549, BT474, HeLa, H460 and HCT116 cell lines. GW843682X dose-dependently inhibits PLK1 phosphorylation of Ser15-p53 (IC50 = 0.14 μM). GW843682X (3 μM) causes strong G2-M arrest in HDF cells and H460 cells after treatment for 24, 48, and 72 h. GW843682X (5 μM) leads to apoptosis in H460 cells instead of HDF cells[3].
别名GW843682
化学信息
分子量477.46
分子式C22H18F3N3O4S
CAS No.660868-91-7
SmilesCOc1cc2ncn(-c3cc(OCc4ccccc4C(F)(F)F)c(s3)C(N)=O)c2cc1OC
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (62.83 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0944 mL10.4721 mL20.9442 mL104.7208 mL
5 mM0.4189 mL2.0944 mL4.1888 mL20.9442 mL
10 mM0.2094 mL1.0472 mL2.0944 mL10.4721 mL
20 mM0.1047 mL0.5236 mL1.0472 mL5.2360 mL
50 mM0.0419 mL0.2094 mL0.4189 mL2.0944 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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