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FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
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FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 173 | 现货 | |
5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
10 mg | ¥ 798 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,200 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,370 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 548 | 现货 |
产品描述 | FG 7142 (LSU-65) also modulates GABA-induced chloride flux at GABAA receptors expressing the α1 subunit (EC50= 137 nM). FG 7142 can increase tyrosine hydroxylation and cause upregulation of β-adrenoceptors in mouse cerebral cortex. FG 7142 , a non-selectively benzodiazepine inverse agonist, has high affinity for the α1 subunit-containing GABAA receptor (Ki=91 nM). |
靶点活性 | GABAA receptor:ki: 91 nM |
体外活性 | FG-7142在调节表达α1亚单位的GABAA受体GABA诱导的氯通量方面具有高效性(EC50 = 137 nM)。FG-7142对表达α亚单位的亲和力,其Ki值分别为α1为91 nM,α2为330 nM,α3为492 nM以及α5为2.150 μM。 |
体内活性 | FG-7142(腹腔注射;15 mg/kg)在活体中增加了内侧前额叶皮质和腹部被盖区的酪氨酸羟化酶活性和多巴胺转换,但在中脑边缘系统或黑质纹状体区域无影响。FG-7142(腹腔注射;15-30 mg/kg)激活大鼠脑中边缘皮质多巴胺能投射,导致前额叶皮质和伏隔核中多巴胺水平上升。 |
别名 | ZK 39106, LSU-65 |
分子量 | 225.25 |
分子式 | C13H11N3O |
CAS No. | 78538-74-6 |
Smiles | CNC(=O)c1cc2c(cn1)[nH]c1ccccc21 |
密度 | 1.328 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (133.19 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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