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EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。
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EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 579 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,420 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,780 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
500 mg | ¥ 15,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,570 | 现货 |
产品描述 | EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) is a cell permeable and selective inhibitor of EGFR kinase (IC50: 21 nM) and blocks receptor autophosphorylation in cells. |
靶点活性 | EGFR (L858R):63 nM (cell free), EGFR:21 nM (cell free), EGFR (L861Q):4 nM (cell free) |
体外活性 | EGFR抑制剂在体外对EGFR激酶表现出21 nM的酶学IC50,并在细胞中阻断受体自磷酸化。此外,该抑制剂也强效抑制与吉非替尼临床反应相关的两种EGFR突变体:L858R(IC50:63 nM)和L861Q(IC50:4 nM),但对Her 4的活性相对较弱(IC50:7640 nM)。 |
别名 | EGFR Inhibitor |
分子量 | 413.4 |
分子式 | C21H18F3N5O |
CAS No. | 879127-07-8 |
Smiles | FC(F)(F)c1cccc(Nc2cc(Nc3cccc(NC(=O)C4CC4)c3)ncn2)c1 |
密度 | 1.456 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 10 mg/mL DMSO: 50 mg/mL (120.95 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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