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DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化,有抗肿瘤活性,对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。
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DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化,有抗肿瘤活性,对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 619 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,120 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,430 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,420 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,810 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,490 | 现货 |
产品描述 | DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) as a bona fide is a potent p300/CBP inhibitor |
靶点活性 | CBP:3.2 μM, p300:0.6 μM |
体外活性 | DCH36_06介导的p300/CBP抑制导致白血病细胞中H3K18低乙酰化。p300/CBP活性的抑制减缓了几种白血病细胞系的增殖。此外,DCH36_06在G1期阻滞细胞周期并通过激活capase3、caspase9和PARP诱导凋亡,阐明了其抗增殖活性的分子机制。在转录组分析中,DCH36_06改变了下游基因表达和经实时PCR验证的凋亡途径相关基因[1]。 |
体内活性 | DCH36_06 在小鼠中阻断了白血病异种移植物的生长,支持了其在体内使用的潜力,这凸显了在临床转化中p300/CBP抑制剂的治疗潜力[1]。 |
别名 | (5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione |
分子量 | 372.83 |
分子式 | C18H13ClN2O3S |
CAS No. | 593273-05-3 |
Smiles | Cc1ccc(cc1Cl)N1C(=S)NC(=O)\C(=C/C=C/c2ccco2)C1=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (321.86 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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