CTPI-2 is an inhibitor of mitochondrial citrate carrier SLC25A1 with(KD : 3.5 μM). CTPI-2 inhibits glycolysis, PPARγ, and its downstream target the glucose transporter GLUT4. CTPI-2 exhibits anti-tumor activity.CTPI-2 halts salient alterations of NASH reverting steatosis, preventing the evolution to steatohepatitis, reducing inflammatory macrophage infiltration in the liver and adipose tissue, and starkly mitigating obesity induced by a high-fat diet.

SLC25A1:3.5 μM (KD)

CTPI-2通过逆转非酒精性脂肪性肝炎(NASH)相关的显著变化并阻止其发展为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，同时显著减轻高脂饮食引起的肥胖。这些效应通过全身性删除一个Slc25a1基因拷贝或特定于肝脏的Slc25a1基因敲除不同地重现，揭示了该蛋白剂量依赖性和组织特异性功能。机制上，通过依赖柠檬酸的活动，Slc25a1的抑制重新配置了脂肪生成程序，抑制了过氧化物酶体增殖活化受体γ的信号传导，后者是葡萄糖和脂质代谢的关键调节因子，并抑制了糖异生基因的表达。这些活动的结合不仅抑制了脂质合成过程，还正常化了高血糖和葡萄糖耐受不良。