BX430 is used for chronic pain and cardiovascular disease and it is a potent and selective noncompetitive allosteric human P2X4 receptor channels antagonist with an IC50 of 0.54 μM. BX430 has species specificity.

P2X4 receptor (human):0.54 μM

BX430具有亚μM级的活性（IC50 = 0.54 M），对P2X4有高度选择性，对其他所有P2X亚型（即P2X1-P2X3、P2X5和P2X7）在其IC50的10-100倍浓度下几乎没有功能影响。值得注意的是，BX430在物种间表现出意外的差异性，它是斑马鱼P2X4的一种强效拮抗剂，但对大鼠和小鼠的P2X4同源体无效。在BX430存在下，人类P2X4对ATP的浓度-反应曲线显示出不可克服的阻断，表明其作用机制为非竞争性的异构位点调节。利用荧光染料摄入试验，我们观察到BX430还有效抑制由P2X4孔扩张引起的ATP诱导和伊维菌素增强的膜通透性。最后，通过单细胞钙成像技术，我们证实了其对经差异化为巨噬细胞的人THP-1细胞表面天然P2X4通道的选择性抑制作用。综上所述，这种配体为评估P2X4在炎症和神经病理状态下的特定作用提供了一种新的分子探针，这些状态中已显示ATP信号传导功能失调[1]。