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BRD6989 是天然产物皮质抑素 A 的类似物,可抑制CDK8并上调IL-10,抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。它选择性结合 CDK8 复合物,IC50约为 200 nM。
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BRD6989 是天然产物皮质抑素 A 的类似物,可抑制CDK8并上调IL-10,抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。它选择性结合 CDK8 复合物,IC50约为 200 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
5 mg | ¥ 662 | 现货 | |
10 mg | ¥ 993 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 697 | 现货 |
产品描述 | BRD6989 is an analog of the natural product cortistatin A (dCA). Which inhibits CDK8 and upregulates IL-10. BRD6989 inhibits the kinase activity of recombinant CDK8 or CDK19 complexes. BRD6989 selectively binds a complex of CDK8 with an IC50 of ~200 nM. |
靶点活性 | CDK8:200 nM (IC50), CDK8 (recombinant):0.5 μM (IC50), CDK19 (recombinant):>30 μM (IC50) |
体外活性 | BMDCs经BRD6989(0-100μM;48小时)预处理后,IL-10产量增加(EC50约为1μM)。BRD6989(0.6、1.7、5、15μM)抑制了IFNγ刺激下BMDCs中STAT1转录激活区域Ser727的磷酸化。BRD6989(5μM;24小时)提高了活化的人类和小鼠巨噬细胞及树突状细胞的IL-10产量。BRD6989(5μM;约2小时)在刺激BMDMs后,不同程度抑制了STAT1-STAT2活性及NF-κB激活。 |
分子量 | 264.33 |
分子式 | C16H16N4 |
CAS No. | 642008-81-9 |
Smiles | CC1CCc2nc(N)c(C#N)c(-c3cccnc3)c2C1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 11 mg/mL (41.61 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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