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API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂,可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位,有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB,对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。
API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂,可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位,有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB,对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,560 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,730 | 现货 |
产品描述 | API-1 (NSC-177223) is a potent inhibitor of Akt. It induces GSK3-dependent, β-TrCP- and FBXW7-mediated Mcl-1 degradation, resulting in induction of apoptosis . |
体外活性 | API-1在敏感的肺癌细胞系中迅速而有效地减少了Mcl-1的水平。外源性表达的Mcl-1能保护细胞免受API-1诱导的凋亡。API-1处理降低了Mcl-1的半衰期,而用MG132抑制蛋白酶体则可以挽救由API-1引起的Mcl-1减少。API-1减少Mcl-1水平的同时,Mcl-1的磷酸化(S159/T163)迅速增加。此外,抑制GSK3能够抑制API-1引起的Mcl-1磷酸化和减少,并拮抗API-1对凋亡诱导的影响。 |
别名 | NSC177223 |
分子量 | 337.29 |
分子式 | C13H15N5O6 |
CAS No. | 36707-00-3 |
Smiles | NC(=O)c1cn([C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]2O)c2ncnc(N)c2c1=O |
密度 | 1.792g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (66.71 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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