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AD80

Rating icon 很棒
产品编号 T4301Cas号 1384071-99-1

AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。

AD80
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AD80

Rating icon 很棒
纯度: 100%
产品编号 T4301Cas号 1384071-99-1

AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 385现货
5 mg¥ 949现货
10 mg¥ 1,520现货
25 mg¥ 2,970现货
50 mg¥ 4,280现货
100 mg¥ 6,130现货
500 mg¥ 12,200现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 991现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
AD80, a multikinase inhibitor, inhibits RET, RAF, SRCand S6K, with greatly reduced mTOR activity.
靶点活性
RET (V804L):0.6 nM, RET (V804M):0.4 nM
体外活性
AD80和AD81抑制RET、RAF、SRC和S6K,相比于AD57和AD58,mTOR活性显著降低。AD80在抑制Ras-Erk信号通路方面表现最佳,具有针对Ret、Raf、Src、Tor和S6K的高效性和极低的毒性的最佳活性平衡。AD80能够抑制MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖,这一作用可能通过诱导凋亡实现。AD80同时抑制S6K1和TAM家族酪氨酸激酶AXL,避免了S6K1的磷酸化和mTOR的共同关联,从而持久地抑制了S6K1引发的信号传导和蛋白质合成。
体内活性
AD80在移植PTEN缺失白血病细胞的小鼠中拯救了50%的个体。口服AD80或AD81可使Drosophila ptc>dRetMEN2B模型中70-90%的动物成年,效果显著优于AD57。在小鼠异种移植模型中,AD80还能比vandetanib更有效地抑制肿瘤生长并减少体重调节。
细胞实验
MZ-CRC-1 (MEN2B) and TT (MEN2A) cells are treated with AD80 (0.2 nM to 20 μM) for 7 days and cell viability is quantitated by MTT assay.
动物实验
Mice showing established growing tumors are separated into vehicle or drug treatment groups. A similar range of tumor sizes is selected for each experiment (vehicle vs AD57; vehicle vs AD80 vs Vandetanib). Vehicle, AD57 (20 mg/kg), AD80 (30 mg/kg), or Vandetanib (50 mg/kg) are administered by oral gavage (PO; per os or by mouth) once daily, five times a week. Tumor and body weight measurements are performed 3 times a week.
化学信息
分子量473.43
分子式C22H19F4N7O
CAS No.1384071-99-1
SmilesCC(C)n1nc(-c2ccc(NC(=O)Nc3cc(ccc3F)C(F)(F)F)cc2)c2c(N)ncnc12
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (126.73 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1122 mL10.5612 mL21.1224 mL105.6122 mL
5 mM0.4224 mL2.1122 mL4.2245 mL21.1224 mL
10 mM0.2112 mL1.0561 mL2.1122 mL10.5612 mL
20 mM0.1056 mL0.5281 mL1.0561 mL5.2806 mL
50 mM0.0422 mL0.2112 mL0.4224 mL2.1122 mL
100 mM0.0211 mL0.1056 mL0.2112 mL1.0561 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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