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Talmapimod

Rating icon 很棒
产品编号 T12871Cas号 309913-83-5
别名 他匹莫德, SCIO-469

Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

Talmapimod

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纯度: 100%
产品编号 T12871 别名 他匹莫德, SCIO-469Cas号 309913-83-5

Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 497现货
5 mg¥ 987现货
10 mg¥ 1,720现货
25 mg¥ 3,650现货
50 mg¥ 5,130现货
100 mg¥ 7,180现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,190现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Talmapimod (SCIO-469) is an selective, orally active, and ATP-competitive p38α inhibitor with IC50 of 9 nM and 90 nM for p38α and p38β, respectively. Talmapimod exhibits at least 2000-fold selectivity over a panel of 20 kinases, including other MAPKs.
靶点活性
p38α:9 nM, p38β:90 nM
体外活性
phosphorylation of p38 MAPK inhibited by Talmapimod (100-200 nM; 1 hour) in MM cells[1].In human whole blood, LPS-induced TNF-a production inhibited by Talmapimod [2]. Talmapimod decreases constitutive p38alpha MAPK phosphorylation of both 5T2MM and 5T33MM cells[3].
体内活性
Targeting p38α MAPK with Talmapimod (SCIO-469) decreases myeloma burden,and preventing the development of myeloma bone disease[2]. In 5T2MM and 5T33MM models,Talmapimod inhibits the growth of multiple myeloma and prevents bone diseases[3]. Talmapimod (10-90 mg/kg; p.o.; twice daily orally for 14 days) dose-dependently reduced tumor growth and also dose-dependently reduced weight of the palpable tumors at termination[4].
别名他匹莫德, SCIO-469
化学信息
分子量513
分子式C27H30ClFN4O3
CAS No.309913-83-5
SmilesC[C@H]1CN([C@H](C)CN1Cc1ccc(F)cc1)C(=O)c1cc2c(cn(C)c2cc1Cl)C(=O)C(=O)N(C)C
密度1.29 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (185.19 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9493 mL9.7466 mL19.4932 mL97.4659 mL
5 mM0.3899 mL1.9493 mL3.8986 mL19.4932 mL
10 mM0.1949 mL0.9747 mL1.9493 mL9.7466 mL
20 mM0.0975 mL0.4873 mL0.9747 mL4.8733 mL
50 mM0.0390 mL0.1949 mL0.3899 mL1.9493 mL
100 mM0.0195 mL0.0975 mL0.1949 mL0.9747 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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