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Siponimod

Rating icon 很棒
产品编号 T6403Cas号 1230487-00-9
别名 辛波莫德, BAF-312

Siponimod (BAF-312) 是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂,对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性,EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。

Siponimod

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Rating icon 很棒
纯度: 99.29%
产品编号 T6403 别名 辛波莫德, BAF-312Cas号 1230487-00-9

Siponimod (BAF-312) 是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂,对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性,EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。

规格价格库存数量
1 mg¥ 259现货
2 mg¥ 366现货
5 mg¥ 547现货
10 mg¥ 822现货
25 mg¥ 1,460现货
50 mg¥ 2,370现货
100 mg¥ 3,290现货
500 mg¥ 7,230现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BAF312 (Siponimod (BAF-312)), a next-generation S1P receptor modulator, is specific for S1P1 and S1P5 receptors with EC50 of 0.39 nM and 0.98 nM, respectively. The specificity of BAF312 for S1P1 and S1P5 receptors exhibits >1000-fold over S1P2, S1P3 and S1P4 receptors.
靶点活性
S1P5 receptor:0.98 nM(EC50), S1P1 receptor:0.39 nM(EC50)
体外活性
在小鼠体内BAF312的预防或治疗剂量为0.3 mg/kg.在大鼠中,BAF312通过内化S1P1受体,从而有效抑制大鼠脑脊髓炎.
体内活性
BAF312 是有效的选择性S1P受体激动剂。它对S1P1和S1P5受体的EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM,并且对S1P1和S1P5受体的效力高于S1P2,S1P3 和 S1P4受体1000多倍。
激酶实验
GTPγ[35S] binding assay: The cells are homogenized and centrifuged at 26900 × g for 30 min at 4°C. Membranes are re-suspended in 20 mM HEPES (pH 7.4), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA and 0.1% fat-free BSA at 2–3 mg protein/mL. GTPγ[35S] binding assay is performed with the membranes (75 mg protein /mL in 50 mM HEPES, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 20 μg/mL saponin and 0.1% fat-free BSA (pH 7.4), 5 mg/mL with wheat-germ agglutinin-coated scintillation proximity assay-bead, and 10 μM GDP for 10–15 min. The GTPγ[35S]-binding reaction is started by the addition of 200 pM GTPγ[35S]. After 120 min at room temperature, the plates are centrifuged for 10 min at 300 × g and counted.
细胞实验
Agonist-mediated internalization of S1P1 receptors in CHO cells analysed by flow cytometry Myc-tag hS1P1 cells are incubated for 1 h with agonist at 37°C in standard culture medium followed by a PBS wash. An aliquot is kept on ice for 3 h, while another aliquot is left for 3 (or 12) h in culture medium (no agonist) at 37°C. The cells are then incubated either with 4 μg/mL monoclonal mouse anti C-myc IgG1 antibody or with isotype control mouse IgG1 for 60 min at 4°C, followed by an incubation with 1 μg/mL of Alexa488-labelled goat anti-mouse secondary conjugates. The cells are subjected to flow cytometry measurements using 10000 viable cells per sample.(Only for Reference)
别名辛波莫德, BAF-312
化学信息
分子量516.59
分子式C29H35F3N2O3
CAS No.1230487-00-9
SmilesCCc1cc(ccc1CN1CC(C1)C(O)=O)C(C)=NOCc1ccc(C2CCCCC2)c(c1)C(F)(F)F
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 41 mg/mL (79.4 mM)
DMSO: 5.17 mg/mL (10 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9358 mL9.6789 mL19.3577 mL96.7886 mL
5 mM0.3872 mL1.9358 mL3.8715 mL19.3577 mL
10 mM0.1936 mL0.9679 mL1.9358 mL9.6789 mL
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.0968 mL0.4839 mL0.9679 mL4.8394 mL
50 mM0.0387 mL0.1936 mL0.3872 mL1.9358 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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