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MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂,与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,Kd 值分别为 36.1和25.4 nM,IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低,IC50值为 32.7 μM。
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MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂,与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,Kd 值分别为 36.1和25.4 nM,IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低,IC50值为 32.7 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
2 mg | ¥ 452 | 现货 | |
5 mg | ¥ 728 | 现货 | |
10 mg | ¥ 993 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,560 | 现货 |
产品描述 | MS417 (GTPL7512) is an inhibitor of BET-specific BRD4(BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC50s of 30, 46 nM and Kds of 36.1, 25.4 nM, respectively), with weak selectivity at CBP BRD with IC50 of 32.7 μM. |
靶点活性 | BRD4 BD1:30 nM , CBP BRD:32.7 μM, BRD4 BD2:46 nM |
体内活性 | BET (Bromodomain和Extra-Terminal domain)-specific bromodomain inhibitor MS417,旨在阻断BRD4与乙酰化NF-κB的结合,有效减弱了TNFα处理或HIV感染的肾细胞中NF-κB对促炎基因转录激活。MS417在用HIV-1转基因小鼠构建的HIVAN[1]动物模型中减轻了炎症和肾损伤。 |
别名 | GTPL7512 |
分子量 | 414.91 |
分子式 | C20H19ClN4O2S |
CAS No. | 916489-36-6 |
Smiles | COC(=O)C[C@@H]1N=C(c2c(C)c(C)sc2-n2c(C)nnc12)c1ccc(Cl)cc1 |
密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 50 mg/mL (120.51 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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