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Linopirdine
很棒产品编号 T15758Cas号 105431-72-9
别名 利诺吡啶, DuP 996
Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的，选择性 M 型 K+电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
Linopirdine
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产品编号 T15758 别名 利诺吡啶, DuP 996Cas号 105431-72-9
Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的，选择性 M 型 K+电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 313 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 463 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 777 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,890 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,120 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,430 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 861 | 现货 |
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- ¥ 289
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- ¥ 326
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- ¥ 169
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Linopirdine (DuP 996) is a TRPV1 agonist. Linopirdine is an orally active and selective M-type K+ current (IM; Kv7; KCNQ Channels) inhibitor (IC50: 2.4 μM). Linopirdine is a cognitive enhancer. It acts by stimulating release of acetylcholine and other neurotransmitters.Linopirdine is a putative cognition-enhancing drug that increases acetylcholine release in rat brain tissue. |
| 靶点活性 | K+ current, M-type:2.4 μM |
| 体外活性 | Linopirdine是著名的Kv7（或KCNQ）家族电压门控钾通道阻断剂，这些通道在哺乳动物神经元中生成所谓的M电流。Kv7亚基也在背根神经节的痛觉感受神经元中表达，并调节神经元兴奋性。Linopirdine还作为TRPV1（瞬态受体电位范畴类型1）的激动剂，这是另一种在伤害感受器中表达并参与疼痛信号传导的离子通道。Linopirdine在表达TRPV1的人胚肾293（HEK293）细胞中诱导内钙浓度增加，但在表达TRPA1和TRPM8或野生型HEK293细胞中则没有这种效果。Linopirdine还在表达TRPV1的HEK293细胞中激活内向电流，该电流几乎完全被选择性TRPV1拮抗剂capsazepine所阻断。在低浓度下，linopirdine通过一种Kv7通道开放剂flupirtine无法阻止的方式，使重组和天然TRPV1通道对热变得更加敏感。Linopirdine通过抑制M电流以及激活辣椒素受体TRPV1，在哺乳动物伤害感受器上施加兴奋作用。 |
| 体内活性 | Linopirdine（静脉注射；0.1-6 mg/kg；剂量逐渐增加）短暂（10-15分钟）且依剂量提高MAP至多15%[2]。 |
| 别名 | 利诺吡啶, DuP 996 |
| 分子量 | 391.46 |
| 分子式 | C26H21N3O |
| CAS No. | 105431-72-9 |
| Smiles | O=C1N(c2ccccc2C1(Cc1ccncc1)Cc1ccncc1)c1ccccc1 |
| 密度 | 1.255 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 110 mg/mL (281 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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