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Linopirdine

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产品编号 T15758Cas号 105431-72-9
别名 利诺吡啶, DuP 996

Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的，选择性 M 型 K+电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

Linopirdine
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Linopirdine dihydrochlorideT22925113168-57-3
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Linopirdine

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纯度: 99.78%
产品编号 T15758 别名 利诺吡啶, DuP 996Cas号 105431-72-9

Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的，选择性 M 型 K+电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

规格价格库存数量
1 mg¥ 313现货
2 mg¥ 463现货
5 mg¥ 777现货
10 mg¥ 1,250现货
25 mg¥ 2,280现货
50 mg¥ 3,890现货
100 mg¥ 5,120现货
200 mg¥ 7,430现货
500 mg¥ 10,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 861现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Linopirdine (DuP 996) is a TRPV1 agonist. Linopirdine is an orally active and selective M-type K+ current (IM; Kv7; KCNQ Channels) inhibitor (IC50: 2.4 μM). Linopirdine is a cognitive enhancer. It acts by stimulating release of acetylcholine and other neurotransmitters.Linopirdine is a putative cognition-enhancing drug that increases acetylcholine release in rat brain tissue.
靶点活性
K+ current, M-type:2.4 μM
体外活性
Linopirdine是著名的Kv7（或KCNQ）家族电压门控钾通道阻断剂，这些通道在哺乳动物神经元中生成所谓的M电流。Kv7亚基也在背根神经节的痛觉感受神经元中表达，并调节神经元兴奋性。Linopirdine还作为TRPV1（瞬态受体电位范畴类型1）的激动剂，这是另一种在伤害感受器中表达并参与疼痛信号传导的离子通道。Linopirdine在表达TRPV1的人胚肾293（HEK293）细胞中诱导内钙浓度增加，但在表达TRPA1和TRPM8或野生型HEK293细胞中则没有这种效果。Linopirdine还在表达TRPV1的HEK293细胞中激活内向电流，该电流几乎完全被选择性TRPV1拮抗剂capsazepine所阻断。在低浓度下，linopirdine通过一种Kv7通道开放剂flupirtine无法阻止的方式，使重组和天然TRPV1通道对热变得更加敏感。Linopirdine通过抑制M电流以及激活辣椒素受体TRPV1，在哺乳动物伤害感受器上施加兴奋作用。
体内活性
Linopirdine（静脉注射；0.1-6 mg/kg；剂量逐渐增加）短暂（10-15分钟）且依剂量提高MAP至多15%[2]。
别名利诺吡啶, DuP 996
化学信息
分子量391.46
分子式C26H21N3O
CAS No.105431-72-9
SmilesO=C1N(c2ccccc2C1(Cc1ccncc1)Cc1ccncc1)c1ccccc1
密度1.255 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 110 mg/mL (281 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5545 mL12.7727 mL25.5454 mL127.7270 mL
5 mM0.5109 mL2.5545 mL5.1091 mL25.5454 mL
10 mM0.2555 mL1.2773 mL2.5545 mL12.7727 mL
20 mM0.1277 mL0.6386 mL1.2773 mL6.3863 mL
50 mM0.0511 mL0.2555 mL0.5109 mL2.5545 mL
100 mM0.0255 mL0.1277 mL0.2555 mL1.2773 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Kv7enhancingDuP996inhibitTRP ChannelInhibitorTransient receptor potential channelsKcsAcurrentacetylcholineDuP-996ChannelsorallyPotassium ChannelTRPV1KCNQLinopirdineM-typecognition

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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