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Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂,IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂,EC50为 12.6±3.2 μM。
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Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂,IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂,EC50为 12.6±3.2 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 257 | 现货 | |
25 mg | ¥ 415 | 现货 | |
50 mg | ¥ 671 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 460 | 现货 |
产品描述 | Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) is a modulator of p38, ERK pathway. Imperatorin increases BMP-2 expression (mRNA) and increases bone density/volume and mineralization in vivo. |
靶点活性 | TRPV1:12.6±3.2 μM(EC50), BChE:31.4 μm |
体外活性 | Imperatorin是一种属于香豆素-特别是呋喃香豆素的植物次生代谢产物。通过α1β2γ2S受体,Imperatorin增强了GABA诱导的氯离子电流(IGABA)。在100 μmol时Imperatorin增强了IGABA 50.5±16.3%,而在300 μmol时增强了109.8±37.7%。在A. dahurica的根中发现的Imperatorin与Phellopterin共同抑制了大鼠大脑GABAA受体的苯二氮卓位点上的[3H]地西泮结合,其IC50分别为Imperatorin的12.3 μmol和Phellopterin的400 nmol。Imperatorin在3.5至14 mmol的浓度范围内,通过与GABA-T的活性位点不可逆地结合,以时间依赖性和浓度依赖性的方式显著且不可逆地抑制GABA-T。Imperatorin是可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,以剂量依赖的方式作用。通过分光光度法测试了Imperatorin和来自Angelica archangelica L.果实的粗提物的AChE和BChE抑制活性,浓度分别为12.5, 25, 50, 和100 μg/mL。Imperatorin对AChE的抑制较弱(13.75-46.11 %),而对BChE的抑制作用显著(37.46-83.98 %),对BChE而非AChE表现出选择性,BChE的IC50为31.4 μmol。Imperatorin与(+)-Byakangelicol是最有效的BACE-1抑制剂,IC50分别为91.8 μmol和104.9 μmol。作为一种NO合成抑制剂,Imperatorin (IC50=9.2 μmol)也显示出有效性。Imperatorin是TRPV1的弱激动剂,这是一个涉及检测多种有害刺激的通道,表现出12.6±3.2 μM的EC50。 |
体内活性 | 在10和20 mg/kg剂量,以及注射30分钟后,Imperatorin显现出抗焦虑效果,并改善了记忆与学习过程的不同阶段——包括获取和巩固。同时,Imperatorin在急性给药(10和20 mg/kg剂量)时,减少了尼古丁(0.1 mg/kg,皮下注射,s.c.)的焦虑效果。在30和40 mg/kg剂量下,腹腔注射(i.p.)Imperatorin显著增强了卡马西平对抗最大电击诱发癫痫发作的抗惊厥活性,通过降低ED50值从10.8 mg/kg到6.8 mg/kg(降低了34%)及6 mg/kg(降低了42%)来表示。此外,Imperatorin(30 mg/kg)与卡马西平(6.8 mg/kg)共用时,可将卡马西平的总脑浓度从1.260提高至2.328 μg/mL(增加了85%),这可能是通过修改血脑屏障透性或作为多药耐药蛋白的抑制剂来实现的[1]。Imperatorin,一种天然发生的呋喃香豆素,能够失活γ-氨基丁酸转氨酶,并抑制乙酰胆碱酯酶活性。Imperatorin在急性给药(剂量为5和10 mg/kg),注射东莨菪碱(1 mg/kg)之前,可改善由东莨菪碱引起的记忆获取和巩固障碍。另外,反复给药(7天,每日两次)Imperatorin的最高剂量(10 mg/kg)显著减轻了东莨菪碱对记忆获取的影响,而剂量为5和10 mg/kg的该呋喃香豆素在测量记忆巩固时有效[3]。 |
别名 | 欧前胡素, Ammidin, 8-Isoamylenoxypsoralen, 8-Isopentenyloxypsoralene, Marmelosin, Pentosalen |
分子量 | 270.28 |
分子式 | C16H14O4 |
CAS No. | 482-44-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (203.49 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
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白芷 | Angelica dahurica( Fisch. ex Hoffm)Benth. et Hook.f.var. formosana(Boiss.) Shan et Yuan, Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth. etHook.f. | 温 | 辛 | 胃, 大肠, 肺 |
北沙参 | Glehnia littoralis Fr. Schmidt ex Miq. | 微寒 | 甘, 微苦 | 肺, 胃 |
臭山羊 | Orixa japonica Thunb. | 凉 | 苦, 辛 | 肺, 胃, 肾, 大肠 |
独活 | Angelica pubescens Maxim. f. biserrata Shan et Yuan | 微温 | 辛, 苦 | 肾, 膀胱 |
防风 | Saposhnikovia divaricata (Turcz.) Schischk. | 微温 | 辛, 甘 | 膀胱, 肝, 脾 |
分叉当归 | Angelica sinensis(Oliv.) Diels | 温 | 甘, 辛 | 心, 肝, 脾 |
香橼 | Citrus medica L., Citrus wilsonii Tanaka | 温 | 辛, 苦, 酸 | 肝, 脾, 肺 |
栀子叶 | Gardenia jasminoides Ellis | 寒 | 苦, 涩 | 心, 肝, 肺 |
宽叶羌活 | Notopterygium franchetii H.Boissieu | 温 | 苦, 辛 | 膀胱, 肾 |
前胡 | Peucedanum praeruptorum Dunn | 微寒 | 苦, 辛 | 肺 |
羌活 | Notopterygium incisum Ting ex H. T. Chang, Notopterygium franchetii H. de Boiss. | 温 | 辛, 苦 | 膀胱, 肾 |
蛇床子 | Cnidium monnieri(L.)Cuss. | 温 | 辛, 苦 | 肾 |
松叶防风 | Seseli yunnanensis Franch. | 平 | 辛 | |
酸橙 | Citrus aurantium L. | 寒 | 酸 | |
覆盆子 | Rubus chingii Hu | 温 | 甘, 酸 | 肝, 肾, 膀胱 |
鬼盖 | Coprinus atramentarius(Bull.), C.sterqulinus Fr. | 平 | 甘 | |
红前胡 | Peucedanum rubricaule Shan et Sheh | |||
胡荽 | Coriandrum sativumL. | 温 | 辛 | 肺, 胃 |
茴香茎叶 | Foeniculum vulgare Mill. | 温 | 辛, 甘 | |
九里香根 | Murraya exotica L.及M.paniculata(L.)Jack. | 温 | 辛, 苦 | 心, 肝, 肺 |
中成药名称 | 处方组成 | 中成药类型 |
---|---|---|
斑龙固肾胶囊 | 鹿茸,熟地,鹿鞭,鹿角胶,巴戟天(制),人参,远志,山茱萸(制),山药,茯苓,丹皮,肉苁蓉,菟丝子,杜仲,枸杞子,龙骨(煅),牡蛎(煅),芡实,锁阳,五味子(制),金樱子,覆盆子 | 扶正药 |
百安洗液 | 黄柏,苦参,大叶桉叶,蒲公英,地肤子,赤芍,蛇床子,冰片 | 清热药 |
保心包 | 苏合香,川芎,丹参,三七,冰片,菊花,葛根,安息香,檀香,丁香,土木香,当归,郁金,沉香,黄芪,赤芍,香附,白芷,薤白,延胡索,决明子,降香,首乌藤,石菖蒲,乳香,没药 | 祛瘀药 |
斑秃丸 | 熟地黄,地黄,制何首乌,当归,白芍(炒),五味子,丹参,羌活,木瓜 | 扶正药 |
百咳静颗粒 | 黄芩,桑白皮,瓜蒌仁,前胡,百部,麻黄,桔梗,苦杏仁,紫苏子,清半夏 | 化痰、止咳、平喘药 |
阿娜尔妇洁液 | 石榴皮,苦豆子,蛇床子,没食子,珊瑚,花椒,冰片 | 清热药 |
巴戟胶囊 | 巴戟天,何首乌,杜仲,肉苁蓉,续断,仙茅,金樱子,淫羊藿(叶),覆盆子,当归,党参,熟地黄,枸杞子,甘草,黄芪,狗脊,滑石粉 | 扶正药 |
阿魏化痞膏 | 香附,厚朴,三棱,莪术,当归,生草乌,大蒜,使君子,白芷,穿山甲,木鳖子,蜣螂,胡黄连,大黄,蓖麻子,乳香,没药,芦荟,血竭,雄黄,肉桂,樟脑,阿魏 | 祛瘀药 |
百咳静糖浆(低糖型) | 黄芩,桑白皮,瓜蒌仁(炒),前胡,百部(蜜炙),麻黄(蜜炙),桔梗,苦杏仁(炒),紫苏子(炒),清半夏,陈皮,麦冬,黄柏,甘草,葶苈子(炒),天南星(炒) | 化痰、止咳、平喘药 |
百草妇炎清栓 | 苦参,蛇床子,百部,仙鹤草,樟脑,紫珠叶,白矾,冰片 | 清热药 |
百艾洗液 | 苦参,百部,黄柏,地肤子,艾叶,蛇床子,枯矾,冰片,薄荷油 | 清热药 |
保安万灵丸 | 荆芥,防风,羌活,麻黄,细辛,川芎,制川乌,制草乌,天麻,当归,苍术,甘草,石斛,制何首乌,全蝎,雄黄,朱砂 | 治风药 |
保胎无忧胶囊 | 黄芪,艾叶(炭),当归(酒制),白芍(酒制),川芎,菟丝子(酒泡),枳壳(麸炒),厚朴(姜制),川贝母,荆芥(炭),羌活,甘草 | 扶正药 |
保安万灵丹 | 荆芥,防风,羌活,麻黄,细辛,川芎,制川乌,制草乌,天麻,当归,苍术,甘草,石斛,制何首乌,全蝎,雄黄,朱砂 | 治风药 |
八味檀香散 | 檀香,丁香,北沙参,石膏,拳参,白葡萄干,红花,甘草 | 扶正药 |
鼻通滴鼻剂 | 苍耳子(炒),辛夷,白芷,鹅不食草,薄荷,黄芩,甘草 | 清热药 |
八子补肾胶囊 | 菟丝子,枸杞子,五味子,蛇床子,金樱子,覆盆子,韭菜子,川楝子,淫羊藿,巴戟天,肉苁蓉,地黄,川牛膝,人参,鹿茸,海马 | 扶正药 |
保元丸 | 羌活,防风,麻黄,天麻,薄荷,天竺,黄钩藤,僵蚕(麸炒),全蝎胆南星(酒炙),猪牙皂,茯苓,陈皮,甘草,琥珀,冰片,人工麝香,人工牛黄,朱砂 | 化痰、止咳、平喘药 |
八宝镇惊丸 | 薄荷,天南星,猪牙皂,茯苓,木香,雄黄,钩藤,细辛,法半夏,僵蚕,琥珀,白附子,天竺黄,朱砂,防风,山药,胆南星,前胡,牛黄,白术,蝉蜕,天麻,白芍,冰片,广藿香,甘草 | 安神药 |
宝珍橡胶膏 | 马钱子,姜黄,山柰,乳香(制),肉桂,白芷,细辛,当归,芸香浸膏 | 治风药 |
方剂名称 | 处方组成 | 剂型 | 处方来源 |
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五味子汤14 | 五味子,前胡,当归,黄芪,干地黄,人参,小麦,黄芩,麦冬,炙甘草,桂枝,升麻 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一八三。 |
五味子汤27 | 五味子,人参,桑白皮,麦冬,防风,麻黄,细辛,甘草,白前,杏仁,枳壳,葶苈子 | 汤剂 | 《圣济总录》卷六十六。 |
五味子散4 | 五味子,半夏,紫菀,枇杷叶,前胡,陈皮,桔梗,杏仁,诃子,赤茯苓,枳壳,炙甘草 | 散剂 | 《圣惠》卷七十。 |
五味子散9 | 五味子,诃子,人参,枳壳,前胡,陈皮,紫苏,大腹皮,麦冬,半夏,炙甘草 | 散剂 | 《圣惠》卷二十九。 |
五味子汤12 | 五味子,甘草,当归,大黄,芒硝,麦冬,黄芩,前胡,石膏,黄连 | 汤剂 | 《千金》卷五。 |
五味子汤4 | 五味子,前胡,紫菀,甘草,肉桂,生姜,枣,山茱萸 | 汤剂 | 《外台》卷九引《古今录验》。 |
五味子散17 | 五味子,黄芪,甘草,人参,桂枝,羌活,干姜,细辛,附子,白术 | 散剂 | 《圣济总录》卷六十五。 |
五味子散2 | 五味子,甘草,当归,人参,白术,麦冬,赤茯苓,桔梗,前胡,黄芩 | 散剂 | 《圣惠》卷八十四。 |
五味子散11 | 五味子,诃子,紫菀,肉桂,麻黄,干姜,前胡,细辛,款冬花,木香,炙甘草 | 散剂 | 《圣惠》卷二十六。 |
五味子丸18 | 阿胶,熟地黄,茯苓,麦冬,山药,五味子,贝母,柏子仁,人参,百部,茯神,远志,防风,杜仲 | 丸剂 | 《医方大成》卷七。 |
五味子丸8 | 五味子,牡荆子,菟丝子,车前子,菥蓂子,薯蓣,石斛,熟地黄,杜仲,鹿茸,远志,附子,蛇床子,川芎,山茱萸,天雄,人参,茯苓,黄芪,牛膝,桂心,肉苁蓉,巴戟天,钟乳粉 | 丸剂 | 《圣惠》卷七十。 |
五泻汤 | 黄柏,知母,木通,栀子,生地黄,甘草,太白参,桔梗,黄芩,防风 | 汤剂 | 《银海精微》卷上。 |
五味子丸1 | 五味子,石龙芮,乌头,石斛,萆薢,菟丝子,防风,棘刺花,小草,山药,牛膝,地骨皮,细辛,桂枝,玉竹,麦冬,干姜,厚朴 | 丸剂 | 《圣济总录》卷九十二。 |
五味败毒散 | 羌活,独活,前胡,柴胡,枳壳,桔梗,甘草,人参,茯苓,川芎,大黄,苍术 | 散剂 | 《赤水玄珠》卷十一。 |
五味子汤9 | 五味子,人参,诃子,白术,茯苓,桔梗,枳壳,前胡,贝母,陈皮,甘草,半夏,麦冬,干姜,桂枝 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一八七。 |
五味子丸2 | 五味子,覆盆子,淫羊藿 | 丸剂 | 《普济方》卷四十三。 |
五味子丸12 | 五味子,茯苓,前胡,半夏,麦冬,山茱萸,贝母 | 丸剂 | 《圣济总录》卷五十三。 |
五味竹叶汤 | 竹叶,五味子,前胡,当归,干地黄,人参,小麦,黄芪,黄芩,麦冬,生姜,炙甘草,升麻,大枣,肉桂 | 汤剂 | 《鬼遗》卷三。 |
五味子散6 | 五味子,木香,诃子,甘草,前胡,陈皮,肉桂,半夏 | 散剂 | 《圣惠》卷四十二。 |
五味子散15 | 五味子,紫菀,前胡,陈皮,人参,白术,麦冬,肉桂,炙甘草 | 散剂 | 《圣惠》卷二十七。 |
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