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Gilteritinib

Rating icon 很棒
产品编号 T4409Cas号 1254053-43-4
别名 吉列替尼, ASP2215

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM),具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Gilteritinib

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纯度: 99.74%
产品编号 T4409 别名 吉列替尼, ASP2215Cas号 1254053-43-4

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM),具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

规格价格库存数量
1 mg¥ 358现货
2 mg¥ 519现货
5 mg¥ 828现货
10 mg¥ 1,230现货
25 mg¥ 1,970现货
50 mg¥ 2,890现货
100 mg¥ 4,280现货
500 mg¥ 7,890现货
1 g¥ 10,600现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Gilteritinib (ASP2215) is a FLT3 inhibitor (IC50=0.29 nM) and an AXL inhibitor (IC50=0.73 nM) with ATP-competitive, selective, and oral activity. Gilteritinib exhibits antitumor activity and can be used to treat FLT3 mutation-positive AML.
靶点活性
Axl:0.73 nM, EML4-ALK:1.2 nM, TYK1/LTK:0.35 nM, FLT3:0.29 nM, c-Kit:230 nM
体外活性
方法:人急性髓细胞白血病细胞 MV4-11 和 MOLM-13 用 Gilteritinib (0.01-100 nM) 处理 5 天,使用 CellTiter-Glo 检测细胞增殖。
结果:Gilteritinib 抑制 MV4-11 和 MOLM-13 细胞的生长,平均 IC50 值分别为 0.92 nM 和 2.9 nM。[1]
方法:人急性髓细胞白血病细胞 Molm14 用 Gilteritinib (5-20 nM) 处理 1-24 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:当与 Molm14 细胞孵育 1 h 时,Gilteritinib 有效地抑制了 FLT3 及其下游信号通路的活性。但是到 24  h,尽管 FLT3 持续受到抑制,但 ERK 信号传导反弹,如 pERK 上调。[2]
体内活性
方法:为测试体内抗肿瘤活性,将 Gilteritinib (1-10 mg/kg) 口服给药给携带人急性髓细胞白血病肿瘤 MV4-11 的 Nude 小鼠,每天一次,持续二十八天。
结果:在 1 mg/kg/天 (63%)和 3 mg/kg/天 (80%) 剂量下观察到 MV4-11 肿瘤的显着生长抑制。并且在 6 mg/kg/天 (93%) 和 10 mg/kg/天 (100%) 剂量下观察到肿瘤几乎完全消退。[1]
激酶实验
The kinase inhibitory activity of Gilteritinib is tested against a panel of 78 tested kinases using ATP concentrations that are approximately equal to the Km value for each kinase in a TK-ELISA or off-chip mobility shift assay. Initially, two concentrations of Gilteritinib (1 nM and 5 nM) are tested to assess each compound's inhibitory effect on TK activity. Further studies are then conducted using a dose range of Gilteritinib to determine IC50 values for kinases in which activity is inhibited by >50% with 1 nM Gilteritinib as well as for c-KIT. TK-ELISA and MSA assays are used to conduct IC50 studies for FLT3, LTK, AXL, and c-KIT; the HTRF KinEASE-TK assay is performed to assess the IC50 value of echinoderm microtubule-associated protein-like 4-ALK (EML4-ALK)
细胞实验
Gilteritinib is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use.The effect of Gilteritinib on MV4-11 and MOLM-13 cells is assessed using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. Subsequent studies are conducted to examine the effect of Gilteritinib and Quizartinib on Ba/F3 cells expressing either FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-D835Y, FLT3-ITD-F691 L, or FLT3-ITD-F691I. MV4-11 and MOLM-13 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of Gilteritinib (0.01, 0.1, 1, 10, and 100 nM) for 5 days, and cell viability is measured using CellTiter-Glo
动物实验
MiceAntitumor activity is evaluated in nude mice transplanted with MV4-11 AML cells. The pharmacokinetics in xenografted mice is also investigated. MV4-11 xenografted-mice are treated with oral administration of Gilteritinib at 10 mg/kg for 4 days. Treatment of Gilteritinib for 28 days results in dose-dependent inhibition of MV4-11 tumor growth and induces complete tumor regression at more than 6 mg/kg
别名吉列替尼, ASP2215
化学信息
分子量552.71
分子式C29H44N8O3
CAS No.1254053-43-4
SmilesCCc1nc(C(N)=O)c(Nc2ccc(N3CCC(CC3)N3CCN(C)CC3)c(OC)c2)nc1NC1CCOCC1
密度1.242 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 1 mg/mL
Ethanol: 4 mg/mL (7.2 mM)
H2O: Insoluble
10% DMSO+90% Saline: 0.2 mg/mL (0.36 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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