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GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂,降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂,降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 282 | 现货 | |
2 mg | ¥ 397 | 现货 | |
5 mg | ¥ 713 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 727 | 现货 |
产品描述 | GSK-872 (GSK2399872A) is an effective and specific RIP3 kinase inhibitor. It binds RIP3 kinase domain with high affinity (IC50: 1.8 nM) and inhibits kinase activity (IC50: 1.3 nM). |
靶点活性 | RIP3K:1.8 nM |
体外活性 | GSK872(1 μM)对测试的大部分300种人类蛋白激酶均无抑制作用。它不能抑制RIP1激酶。在HT-29细胞中,GSK872浓度依赖性地阻断TNF诱导的坏死性细胞死亡。在细胞基础的实验中,与细胞外生化实验相比,IC50有100至1000倍的变化。GSK872抑制DAI或TLR3诱导的(RIP1独立的)细胞死亡。它诱导caspase激活,进而诱导凋亡细胞死亡[1]。 |
体内活性 | 与未经治疗的缺血损伤相比,GSK872能显著降低HIF-1α表达[3]。 |
别名 | GSK'872, GSK872, GSK2399872A |
分子量 | 383.49 |
分子式 | C19H17N3O2S2 |
CAS No. | 1346546-69-7 |
Smiles | CC(C)S(=O)(=O)c1ccc2nccc(Nc3ccc4scnc4c3)c2c1 |
密度 | 1.395 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 55 mg/mL (143.42 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 38 mg/mL (99.1 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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