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Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体的拮抗剂,可用于呼吸系统疾病的研究。
Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体的拮抗剂,可用于呼吸系统疾病的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | ¥ 108 | 现货 | |
25 mg | ¥ 167 | 现货 | |
50 mg | ¥ 238 | 现货 | |
100 mg | ¥ 371 | 现货 | |
500 mg | ¥ 918 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 238 | 现货 |
产品描述 | Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) , an oxazolidinone spiro compound, is a drug used in the therapy of certain respiratory diseases. It is approved for use in Russia for the therapy of chronic and acute inflammatory diseases of ENT organs and the respiratory tract (like sinusitis, tracheobronchitis, otitis, laryngitis, and rhinopharyngitis), and for maintenance therapy of asthma. |
靶点活性 | PDE3:3.44(pIC50), PDE4:4.16(pIC50) |
体外活性 | Fenspiride(一种具有低抗环氧化酶活性的抗炎化合物)以60-200 mg/kg剂量口服给药能够抑制中性粒细胞迁移到内膜和气囊腔,抑制内毒素诱导的腹膜腔渗出,但对由卡拉胶诱导的腹膜腔渗出不起作用。Fenspiride(200 mg/kg)能够以剂量依赖的方式抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。[2] Fenspiride(局部应用)被发现可以抑制在我行鼓膜切开的大鼠中硬化性病变的发展,而腹腔注射则无效。[3] Fenspiride(60 mg/kg)显著降低了内毒素诱导的豚鼠血清中(4.2 ng/mL 对比 2.3 ng/mL)和支气管肺泡灌洗液中(55.7 ng/mL 对比 19.7 ng/mL)肿瘤坏死因子浓度的升高。与提高释放与未经治疗的对照组细胞刺激后的花生四烯酸代谢产物相比,Fenspiride(60 mg/kg)还显著减少了内毒素诱导的豚鼠肺泡巨噬细胞的激活刺激。此外,Fenspiride(60 mg/kg)减少了内毒素暴露的豚鼠血清中外泌型II磷脂酶A2浓度的上升、中性粒细胞肺泡侵袭的强度以及由于内毒素导致的致死率。[4] |
体内活性 | Fenspiride(一种具有低抗环氧化酶活性的抗炎化合物)以60-200 mg/kg剂量口服给药能够抑制中性粒细胞迁移到内膜和气囊腔,抑制内毒素诱导的腹膜腔渗出,但对由卡拉胶诱导的腹膜腔渗出不起作用。Fenspiride(200 mg/kg)能够以剂量依赖的方式抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。[2] Fenspiride(局部应用)被发现可以抑制在我行鼓膜切开的大鼠中硬化性病变的发展,而腹腔注射则无效。[3] Fenspiride(60 mg/kg)显著降低了内毒素诱导的豚鼠血清中(4.2 ng/mL 对比 2.3 ng/mL)和支气管肺泡灌洗液中(55.7 ng/mL 对比 19.7 ng/mL)肿瘤坏死因子浓度的升高。与提高释放与未经治疗的对照组细胞刺激后的花生四烯酸代谢产物相比,Fenspiride(60 mg/kg)还显著减少了内毒素诱导的豚鼠肺泡巨噬细胞的激活刺激。此外,Fenspiride(60 mg/kg)减少了内毒素暴露的豚鼠血清中外泌型II磷脂酶A2浓度的上升、中性粒细胞肺泡侵袭的强度以及由于内毒素导致的致死率。[4] |
别名 | 盐酸芬司必利, Pneumorel, Fluiden, Fenspiride HCl, Decaspiride |
分子量 | 296.79 |
分子式 | C15H20N2O2·HCl |
CAS No. | 5053-08-7 |
Smiles | C1CN(CCC21CNC(=O)O2)CCc1ccccc1.Cl |
密度 | 1.19g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 9 mg/mL (30.32 mM) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: 54 mg/mL (181.9 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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