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Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂,可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性,广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。
Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂,可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性,广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100 mg | ¥ 415 | 现货 | |
200 mg | ¥ 726 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,463 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 208 | 现货 |
产品描述 | Chloroquine is a Toll-like receptor inhibitor that inhibits autophagy. Chloroquine has anti-malarial and anti-inflammatory activity and is widely used in the treatment of malaria and rheumatoid arthritis. Chloroquine also has anti-SARS-CoV-2 (COVID-19) activity and anti-HIV-1 activity. |
体外活性 | 方法:人胆管癌细胞 QBC939 用 Chloroquine (1.2-200 µM) 处理 24 h,使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。 结果:Chloroquine 剂量依赖性地抑制 HRECs 细胞生长,IC50 为 53.01 µM。[1] 方法:人非小细胞肺癌细胞 A549 用 Chloroquine (10-80 μM) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:Chloroquine 诱导 LC3-II 的表达增强,而 LC3-I 的表达降低,导致 LC3-II/LC3-I 比率增加,40 μM Chloroquine 处理时 LC3-II/LC3-I 的比率最高。[2] 方法:人骨肉瘤细胞 U2OS 和人宫颈癌细胞 HeLa 用 Chloroquine (100 μM) 处理 5 h,使用 Immunofluorescence 方法检测晚期内体区室和溶酶体的标志蛋白 LAMP1。 结果:Chloroquine 增加了 LAMP1 阳性结构的面积。[3] |
体内活性 | 方法:为研究 Chloroquine 对急性肝损伤的作用及其潜在分子机制,在 CCl4 (10 mL/kg) 注射前 2-24 h,将 Chloroquine (5-50 mg/kg) 单剂量腹腔注射给 C57BL/6 小鼠。 结果:Chloroquine 预处理显著抑制了 CCl4 诱导的急性肝损伤,表现为血清转氨酶、天冬氨酸转氨酶降低和肝损伤组织学评分降低。Chloroquine 预处理下调 CCl4 诱导的肝组织高迁移率组蛋白1 (HMGB1) 的表达和血清 HMGB1 以及 IL-6 和 TNF-α 的水平。[4] 方法:为研究 Chloroquine 与视网膜病变的关系,将 Chloroquine (50 mg/kg ) 腹腔注射给 C57/BL6 小鼠,每周三次,持续六周。 结果: 长期使用 Chloroquine 诱发小鼠视网膜病变。Chloroquine 治疗的小鼠视网膜中炎症小体成分 IL-1β mRNA 和 caspase1 的 mRNA 增加,这与炎症小体的启动一致,NTPDase1 也增加,表明视网膜中细胞外ATP增加。[5] |
别名 | 氯喹, CQ |
分子量 | 319.87 |
分子式 | C18H26ClN3 |
CAS No. | 54-05-7 |
Smiles | CCN(CC)CCCC(C)Nc1ccnc2cc(Cl)ccc12 |
密度 | 1.0500 g/cm3 (Estimated) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5.25 mg/mL (16.41 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO: 45 mg/mL (140.68 mM) Ethanol: 100 mg/mL (312.63 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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