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CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物,也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增,其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM
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CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物,也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增,其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 253 | 现货 | |
5 mg | ¥ 587 | 现货 | |
10 mg | ¥ 912 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,680 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,620 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,850 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,490 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 646 | 现货 |
产品描述 | CITCO inhibits growth and expansion of brain tumour stem cells (BTSCs) and has an EC50 of 49 nM over pregnane X receptor (PXR), and no activity on other nuclear receptors. CITCO is an imidazothiazole derivative and it also is a selective Constitutive androstane receptor (CAR) agonist. |
体外活性 | CITCO(1-50 μM;48小时)在T98G和U87MG胶质瘤以及BTSCs中引起剂量依赖性的活细胞计数与增殖抑制。CITCO(0-25 μM;48小时)导致表达CAR蛋白水平非常低的T98G和U87MG胶质瘤及BTSCs中CAR蛋白水平显著增加。CITCO(2.5-10 μM;48小时)在文化中的BTSCs中剂量依赖性诱导凋亡,但在正常星形胶质细胞中则不会。CITCO(2.5, 5 μM;48小时)在文化中的不同BTSCs中差异性地诱导细胞周期阻滞,但在正常星形胶质细胞中不会。 |
体内活性 | CITCO(腹腔注射;25μg;分别在第22、24、26、30和36天)显著降低了肿瘤生长。经过100μg CITCO处理后,肿瘤生长进一步降至无法检测的水平[1]。 |
分子量 | 436.74 |
分子式 | C19H12Cl3N3OS |
CAS No. | 338404-52-7 |
Smiles | C(=NOCC1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1)C2=C(N=C3N2C=CS3)C4=CC=C(Cl)C=C4 |
密度 | 1.48g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: insoluble DMSO: 11 mg/ml (25.19 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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