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CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ,抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。
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CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ,抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 358 | 现货 | |
5 mg | ¥ 863 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,270 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
500 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 886 | 现货 |
产品描述 | CGP60474 is an inhibitor of VEGFR-2 (IC50 = 84 nM) and an inhibitor of ATP-competitive PKC. CGP60474 is also a highly potent anti-endotoxemic agent and inhibits cyclin-dependent kinase (CDK) potently. |
靶点活性 | CDK9-CyclinT:13 nM, CDK5-p25:10 nM, CDK4-CyclinD:216 nM, CDK2-CyclinE:3 nM, CDK7-CyclinH:200 nM, CDK2-CyclinA:4 nM, CDK1-CyclinB:26 nM, VEGFR2:84 nM |
体外活性 | CGP60474对CDK1/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK2/CyclinA、CDK5/p25、CDK7/CyclinH、CDK4/CyclinD和CDK9/cycT的IC50值分别为26、3、4、216、10、200和13 nM[4]。 |
体内活性 | 在LPS内毒素血症模型中,CGP60474(10mg/kg;i.p.)抑制了IL-6水平并提高了存活率[3]。 |
分子量 | 355.82 |
分子式 | C18H18ClN5O |
CAS No. | 164658-13-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (140.52 mM) H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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